公开(公告)号：US20230113588A1

公开(公告)日：2023-04-13

申请号：US17883255

申请日：2022-08-08

申请人： Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

发明人： Nicholas David Peter COSFORD ,  Dhanya RAVEENDRA-PANICKAR ,  Douglas J. SHEFFLER ,  John Howard HUTCHINSON ,  Reto Andreas GADIENT

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D217/06 ,  C07D417/04 ,  C07D249/08 ,  C07D277/20 ,  C07D285/08 ,  C07D403/12 ,  C07D233/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D239/26 ,  C07D409/04 ,  C07D243/12 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D333/24 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/02 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  A61P25/00

摘要： Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor negative allosteric modulators (NAMs), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

公开(公告)号：US20220117955A1

公开(公告)日：2022-04-21

申请号：US17407545

申请日：2021-08-20

申请人： MYOKARDIA, INC.

发明人： Johan Oslob ,  Danielle Aubele ,  Jae Kim ,  Robert McDowell ,  Yonghong Song ,  Arvinder Sran ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D411/14 ,  C07D409/02 ,  C07D407/14 ,  C07D407/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/501

摘要： The present invention provides novel 4-methylsulphone-substituted piperidine urea compounds that are useful for the treatment of dilated cardiomyopathy (DCM) and conditions associated with left and/or right ventricular systolic dysfunction or systolic reserve. The synthesis and characterization of the compounds is described, as well as methods for treating DCM and other forms of heart disease.

公开(公告)号：US10886474B2

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：US15509590

申请日：2015-09-25

申请人： Rohm and Haas Electronic Materials Korea Ltd.

发明人： Doo-Hyeon Moon ,  Jeong-Eun Yang ,  Hee-Ryong Kang ,  Young-Mook Lim ,  Ji-Song Jun ,  Hee-Choon Ahn ,  Jin-Ri Hong ,  Su-Hyun Lee ,  Bitnari Kim ,  Tae-Jin Lee

IPC分类号： C07D209/56 ,  C07D209/88 ,  C07D209/86 ,  C07D209/82 ,  C07D405/02 ,  C07D405/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/02 ,  C07D409/10 ,  C09K11/06 ,  H01L51/00 ,  C07D409/04 ,  H01L51/50

摘要： The present disclosure relates to an organic electroluminescent compound, and an organic electroluminescent material and an organic electroluminescent device comprising the same. The organic electroluminescent compound of the present disclosure has excellent color purity, solubility, and thermal stability. By comprising the organic electroluminescent compound and the organic electroluminescent material of the present disclosure, an organic electroluminescent device showing low driving voltage, excellent current and power efficiencies, and significantly improved lifespan can be provided.

公开(公告)号：US10662170B2

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：US16174378

申请日：2018-10-30

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Hui Huang ,  Gee-Hong Kuo ,  Mark R. Player ,  Shyh-Ming Yang ,  Yue-Mei Zhang

IPC分类号： C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D233/56 ,  C07D409/02 ,  C07D333/56 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D495/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, R3, R5, R6, W, and A are defined herein.

公开(公告)号：US20200113887A9

公开(公告)日：2020-04-16

申请号：US16149912

申请日：2018-10-02

申请人： MyoKardia, Inc.

发明人： Johan Oslob ,  Danielle Aubele ,  Jae Kim ,  Robert McDowell ,  Yonghong Song ,  Arvinder Sran ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D411/14 ,  C07D409/02 ,  C07D407/14 ,  C07D407/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454

摘要： The present invention provides novel 4-methylsulphone-substituted piperidine urea compounds that are useful for the treatment of dilated cardiomyopathy (DCM) and conditions associated with left and/or right ventricular systolic dysfunction or systolic reserve. The synthesis and characterization of the compounds is described, as well as methods for treating DCM and other forms of heart disease.

公开(公告)号：US09969726B2

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：US15315363

申请日：2015-06-09

申请人： Sanford-Burnham Medical Research Institute

发明人： Nicholas David Peter Cosford ,  Dhanya Raveendra-Panickar ,  Douglas J. Sheffler

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D409/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D417/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/26 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D285/08 ,  C07D275/02 ,  C07D333/24 ,  C07D307/38 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D261/08 ,  C07D249/08 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D243/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D307/38 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor negative allosteric modulators (NAMs), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

公开(公告)号：US09303040B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US12307526

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08673178B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13517327

申请日：2010-11-29

申请人： Michael Wittek ,  Brigette Schuler ,  Volker Reiffenrath ,  Axel Jansen ,  Christian Hock ,  Harald Hirschmann

发明人： Michael Wittek ,  Brigette Schuler ,  Volker Reiffenrath ,  Axel Jansen ,  Christian Hock ,  Harald Hirschmann

IPC分类号： C09K19/34 ,  C09K19/52 ,  C09K19/06 ,  C09K19/00 ,  C07D333/56 ,  C07D409/02 ,  C07D495/22 ,  C07D333/02 ,  C07D331/02

CPC分类号： C09K19/3491 ,  C09K2019/0466

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R0, A0, A1, A2, Z0, Z1, Z2, L1, L2, X, l, m and n have the meanings indicated in claim 1, and to the use thereof in liquid-crystalline media, and to liquid-crystalline media comprising one or more compounds of the formula I in electro-optical liquid-crystal displays.

摘要翻译： 本发明涉及其中R0，A0，A1，A2，Z0，Z1，Z2，L1，L2，X，l，m和n具有权利要求1所示含义的式I化合物及其在 液晶介质，以及在电光液晶显示器中含有一种或多种式I化合物的液晶介质。

公开(公告)号：US08648193B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US12474326

申请日：2009-05-29

申请人： Olivier Ouari ,  Hakim Karoui ,  Francois Le Moigne ,  Paul Tordo ,  Robert G. Griffin ,  Yoh Matsuki ,  Thorsten Maly

发明人： Olivier Ouari ,  Hakim Karoui ,  Francois Le Moigne ,  Paul Tordo ,  Robert G. Griffin ,  Yoh Matsuki ,  Thorsten Maly

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D207/46 ,  C07D263/52 ,  C07D409/02 ,  C07D409/14

CPC分类号： G01N1/28 ,  C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  G01R33/281 ,  G01R33/5601 ,  Y10T436/25

摘要： The present invention relates to the field of organic chemistry and in particular to organic free radicals used as polarizing agents in the technique of Dynamic Nuclear Polarization (DNP), which involves transferring the polarization of electron spins to the nuclei of a compound whose Nuclear Magnetic Resonance (NMR) is being observed. It concerns dinitroxide-type biradical polarizing agents characterized by a rigid linkage between the nitroxide units that enables optimal orientation and distance to be maintained between the aminoxyl groups of said nitroxide units. This particular structure enables, at low temperatures and high fields, optimal transfer of polarization and optimal enhancement of NMR/MAS signals of the polarized nuclei of the compound studied.

摘要翻译： 本发明涉及有机化学领域，特别涉及在动态核极化（DNP）技术中用作极化剂的有机自由基，其涉及将电子自旋的极化转移到核磁共振的化合物的核上 （NMR）。 它涉及二硝基化型双基极化剂，其特征在于氮氧自由基之间的刚性连接，其能够在所述氮氧自由基单元的氨基之间保持最佳取向和距离。 这种特殊结构使得在低温和高场下，所研究的化合物的极化核的NMR / MAS信号的极化转移和最佳增强是最佳的。

公开(公告)号：US08642643B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12337970

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

IPC分类号： A01N43/02 ,  A61K31/38 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D333/00 ,  C07D409/02 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D277/64 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。