公开(公告)号：US10668094B2

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：US15745441

申请日：2016-07-19

申请人： Yeda Research and Development Co. Ltd.

发明人： Steven J. D. Karlish ,  Adriana Katz ,  Daniel M. Tal ,  Arie Marcovich

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07J43/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/7052 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00

摘要： Provided herein are alpha2-selective Na,K-ATPase inhibitors and prodrugs thereof, characterized by having a cyclic moiety attached to a digoxin or digitoxin derivative, as well as uses thereof in lowering intraocular pressure and in treating glaucoma and heart conditions.

公开(公告)号：US20170362271A1

公开(公告)日：2017-12-21

申请号：US15586710

申请日：2017-05-04

申请人： NEUPHARMA, INC.

发明人： Xiangping Qian

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J19/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J41/0011 ,  C07J19/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J43/003 ,  C07J71/0021

摘要： Chemical entities that are novel compounds, pharmaceutical compositions and methods of treatment of cancer are described.

公开(公告)号：US20130115316A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13669207

申请日：2012-11-05

申请人： Natreon, Inc.

发明人： Shibnath Ghosal ,  Muruganandam Veeraragavan ,  Sanyasi R. Kalidindi

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J19/00

CPC分类号： A61K31/585 ,  A61K36/38 ,  A61K47/541 ,  A61K47/545 ,  C07J71/001

摘要： A group of indolealkylamino-withasteroid conjugates, isolated and purified from Withania somnifera, are described. A synthetic method of making an indolealkylamino-withasteroid compound is provided. In vitro acetyl cholinesterase inhibitory activity and methods for treatment of dementia and dementia-related disorders, such as Alzheimer's disease, and anxiety and depressive disorders in mammals are demonstrated with these novel compositions.

公开(公告)号：US08222237B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12626398

申请日：2009-11-25

申请人： Klaus Nickisch ,  Pemmaraju Rao ,  Kesavaram Narkunan ,  James Cessac

发明人： Klaus Nickisch ,  Pemmaraju Rao ,  Kesavaram Narkunan ,  James Cessac

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/567 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  C07D307/94 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are 3-(6,6-ethylene-17β-hydroxy-3-oxo-17α-pregna-4-ene-17α-yl)propionic acid γ-lactone derivatives having progestational and aldosterone antagonistic activity. Also described herein are methods of preparing and using these novel compounds.

摘要翻译： 本文描述了具有孕激素和醛固酮拮抗活性的3-（6,6-亚乙基-17β-二羟基-3-氧代-17α-前 - 4-烯-17α-基）丙酸γ-内酯衍生物。 本文还描述了制备和使用这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20050090663A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10806081

申请日：2004-03-22

申请人： Thaddeus Franczyk ,  Grace Wagner ,  Bruce Pearlman ,  Amphlett Padilla ,  Jeffrey Havens ,  Sonja Mackey ,  Haifeng Wu

发明人： Thaddeus Franczyk ,  Grace Wagner ,  Bruce Pearlman ,  Amphlett Padilla ,  Jeffrey Havens ,  Sonja Mackey ,  Haifeng Wu

IPC分类号： C07D307/94 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J19/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J71/00

摘要： A steroid comprising a 17-spirolactone or corresponding open lactone structure is obtained by carbonylation of a 17-alkenyl or 17-alkynyl substrate. A 17-alkenyl intermediate may be prepared by semi-hydrogenation of a 17-alkynyl group. Multiple reaction schemes are disclosed for preparation of a 3-keto-9,11-epoxy-17-spirolactone steroid such as eplerenone. Novel intermediates are also disclosed, as well as steps for forming such novel intermediates, or converting them to further intermediates or products, by semi-hydrogenation, carbonylation, 6,7-dehydrogenation, furylation or other transformations or combinations thereof.

摘要翻译： 通过羰基化17-烯基或17-炔基底物获得包含17-螺内酯或相应的开放内酯结构的类固醇。 17链烯基中间体可以通过17-炔基的半氢化制备。 公开了多种反应方案用于制备3-酮-9,11-环氧-17-螺内酯类固醇如依普利酮。 还公开了新的中间体，以及通过半氢化，羰基化，6,7-脱氢，呋喃基化或其它转化或其组合形成这种新型中间体或将其转化为其它中间体或产物的步骤。

公开(公告)号：US5426179A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US834769

申请日：1992-02-12

申请人： Giorgio Bertolini ,  Cesare Casagrande ,  Stefania Montanari ,  Gabriele Norcini ,  Francesco Santangelo

发明人： Giorgio Bertolini ,  Cesare Casagrande ,  Stefania Montanari ,  Gabriele Norcini ,  Francesco Santangelo

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/705

CPC分类号： C07J53/001 ,  C07J21/003

摘要： Steroid compounds active on the cardiovascular system of formula ##STR1## wherein X, n, R, R.sub.1 and R.sub.2 have the meanings mentioned in the description are described.

摘要翻译： 描述了其中X，n，R，R 1和R 2具有本说明书中提及的含义的式（I）的心血管系统上活性的类固醇化合物。

公开(公告)号：US5391483A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US907345

申请日：1992-07-01

申请人： Susan J. Danielson ,  Michael R. Detty

发明人： Susan J. Danielson ,  Michael R. Detty

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07J19/00 ,  C07K14/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/535 ,  C12Q1/28 ,  C07H15/00 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/26

CPC分类号： G01N33/535 ,  C07J19/005

摘要： What is disclosed is a ligand analog comprising a dicarboxylic acid oxidation product of a immunologically reactive mono-or a polysaccharide having vicinal diols, to which a label or a support is appended through an amide or thioester linkage.

摘要翻译： 所公开的是包含具有连位二醇的免疫反应性单糖或多糖的二羧酸氧化产物的配体类似物，通过酰胺或硫酯键连接有标记或载体。

公开(公告)号：US4847246A

公开(公告)日：1989-07-11

申请号：US96337

申请日：1987-09-11

申请人： George R. Wilson ,  Kenneth L. Rinehart

发明人： George R. Wilson ,  Kenneth L. Rinehart

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J19/00

CPC分类号： A61K31/585 ,  C07J19/00

摘要： This invention relates to antiviral organic steroid compositions and derivatives thereof; a process of producing the antiviral compositions; and a method for inhibiting viruses utilizing the compositions. More particularly, the compositions are derived from fireflies of the genus, Photinus.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒有机类固醇组合物及其衍生物; 制备抗病毒组合物的方法; 以及利用该组合物抑制病毒的方法。 更具体地，组合物衍生自属于光叶螨的萤火虫。

公开(公告)号：US4767720A

公开(公告)日：1988-08-30

申请号：US774370

申请日：1985-09-10

申请人： Clifford A. Lingwood

发明人： Clifford A. Lingwood

IPC分类号： C07J19/00 ,  C07K1/107 ,  G01N33/531 ,  G01N33/94 ,  G01N33/534 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07J19/005 ,  C07K1/1077 ,  G01N33/531 ,  G01N33/9453 ,  Y10S436/817 ,  Y10S436/823

摘要： A digoxin derivative/immunogenic protein conjugate is disclosed which has the carbohydrate moiety of digoxin intact. Antibodies raised against this conjugate show minimal cross-reactivity to digoxin metabolites enabling the use as an antibody in the diagnostic analysis for digoxin when measured in the presence of its metabolites found in serum isolated from a human.

摘要翻译： 公开了地高辛衍生物/免疫原性蛋白质缀合物，其具有地高辛的碳水化合物部分的完整性。 针对该缀合物产生的抗体显示出对地高辛代谢物的交叉反应性极低，当在其从人中分离的血清中发现的代谢物存在时测量时，可以将其用作地高辛诊断分析中的抗体。

公开(公告)号：US4764601A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US788822

申请日：1985-10-18

申请人： Richard H. Reuning ,  James Hui ,  Theresa A. Shepard ,  Richard A. Sams

发明人： Richard H. Reuning ,  James Hui ,  Theresa A. Shepard ,  Richard A. Sams

IPC分类号： G01N33/94 ,  A61K31/70 ,  C07J19/00

CPC分类号： G01N33/9453 ,  Y10T436/142222 ,  Y10T436/143333 ,  Y10T436/203332 ,  Y10T436/25

摘要： A fluorescent compound is made from the reaction of naphthoyl chloride and a cardiac glycoside derived from serum or plasma. The method of carrying out the reaction provides a product which allows for a 100-fold increase in sensitivity when the product is subjected to chromatographic analysis according to the described apparatus.

摘要翻译： 荧光化合物由萘甲酰氯和源自血清或血浆的强心苷的反应制成。 进行反应的方法提供一种产品，当产品经过根据所述装置的色谱分析时，其灵敏度提高100倍。