公开(公告)号：WO1998018797A1

公开(公告)日：1998-05-07

申请号：PCT/HU1997000069

申请日：1997-10-22

申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYAR RT. ,  LASZLOVSZKY, István ,  DOMANY, György ,  ACS, Tibor ,  FERENCZY, György ,  SZANTAY, Csaba, Jr ,  THUROCZYNÉ KALMAN, Eszter ,  LAPIS, Erzsébet ,  TRISCHLER, Ferenc ,  HEGEDUS, Béla ,  AUTH, Ferenc ,  CSEJTEI, Mónika ,  KARPATI, Egon ,  KISS, Béla ,  LASZY, Judit ,  PELLIONISZNÉ PAROCZAI, Margit ,  SARKADI, Adám ,  SZABO, Sándor

发明人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYAR RT.

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to novel fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of formula (I), wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as their therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The novel compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的环结氮原子的新型稠合杂环化合物，其中Q代表2-吲嗪基，2-咪唑并[1,2-a]吡啶基，2-咪唑并[1,2-a]嘧啶基 ，6-（2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑） - 基或6-咪唑并[2,1-b]噻唑基; 且n为2至4的整数，以及它们的治疗有用的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法。 式（I）的新型化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及治疗精神分裂症，有机精神障碍，情感障碍，焦虑和人格障碍的方法。

公开(公告)号：WO1997023481A1

公开(公告)日：1997-07-03

申请号：PCT/HU1996000075

申请日：1996-12-13

申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYAR RT. ,  SZANTAY, Csaba ,  MOLDVAI, István ,  VEDRES, András ,  INCZE, Mária ,  KREIDL, János ,  CZIBULA, László ,  FARKAS, Jeno"e;né (KIRJAK, Mária) ,  DEUTSCHNÉ JUHASZ, Ida ,  GERE, Anikó ,  PELLIONISZNÉ PAROCZAI, Margit ,  LAPIS, Erzsébet ,  SZEKERES, András ,  ZAJERNÉ BALAZS, Mária ,  SARKADI, Adám ,  AUTH, Ferenc ,  KISS, Béla ,  KARPATI, Egon ,  FARKAS, Sándor

发明人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYAR RT.

IPC分类号： C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型外消旋和光学活性反氨基亚氨酸酯衍生物，其中R表示氢或基团（a），其中Z代表C1-4烷基，任选取代的芳基，芳烷基，杂芳基或14- 苯丙胺基; 和n为2,3或4的整数，以及其可治疗的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法，此外还涉及治疗方法。 式（I）的新化合物显示出特别的抗氧化，抗缺血和抗病毒作用，并且可用于抑制脂质过氧化和保护或治疗缺血和遗忘以及用于治疗各种退行性神经疾病，例如， 阿尔茨海默氏病。