公开(公告)号：WO2006090813A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：PCT/JP2006/303368

申请日：2006-02-24

Applicant: 国立大学法人北海道大学 ,  国立大学法人筑波大学 ,  第一製薬株式会社 ,  秋田 英万 ,  畠山 浩人 ,  長崎 幸夫 ,  菊池 寛 ,  小林 英夫 ,  原島 秀吉 ,  大石 基

Inventor： 秋田 英万 ,  畠山 浩人 ,  長崎 幸夫 ,  菊池 寛 ,  小林 英夫 ,  原島 秀吉 ,  大石 基

IPC: C07K7/00 ,  A61K47/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/711 ,  A61K45/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/42 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/127 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/711 ,  A61K47/60 ,  A61K47/62 ,  C07K7/08

Abstract: 　標的腫瘍細胞の内部に抗腫瘍剤や遺伝子を効率的に取り込ませるためのリポソームの製造に有用なリン脂質誘導体であって、アルコール化合物の残基とリン脂質類の残基とを含み、該アルコール化合物の残基とリン脂質の残基との間にペプチドを含むリン脂質誘導体であって、(a)該アルコール化合物が、ポリアルキレングリコール類などのアルコール化合物であり、(b)該リン脂質が、ホスファチジルエタノールアミン類、ホスファリジルコリン類、又はホスファチジルセリン類などのリン脂質であり、及び(c)該ペプチドがマトリックスメタロプロテアーゼの基質となりうる基質ペプチドを含むペプチドである（ただし、該基質ペプチドの両端又は片端には1個のアミノ酸又は2ないし8個のアミノ酸を含むオリゴペプチドが結合していてもよい）リン脂質誘導体。

Abstract translation: 一种可用于生产脂质体的磷脂衍生物，用于在目标肿瘤细胞中有效掺入抗肿瘤剂或基因，在醇化合物的残基和磷脂残基之间含有醇化合物残基，磷脂残基和肽 ，其中（a）醇化合物为聚亚烷基二醇等醇化合物，（b）磷脂为磷脂，例如磷脂酰乙醇胺，磷脂酰胆碱或磷脂酰丝氨酸，（c）该肽为含有 可以是基质金属蛋白酶底物的底物肽（然而，含有一个氨基酸或2-8个氨基酸的寡肽可以连接到底物肽的两端或一端）。

公开(公告)号：WO2009075349A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：PCT/JP2008/072624

申请日：2008-12-12

Applicant: 国立大学法人 北海道大学 ,  塩野義製薬株式会社 ,  原島 秀吉 ,  畠山 浩人 ,  秋田 英万

Inventor： 原島 秀吉 ,  畠山 浩人 ,  秋田 英万

IPC: A61K47/24 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K9/0019 ,  A61K9/1271

Abstract: 【課題】　より高められた血中滞留性と細胞内移行能とを有する脂質膜構造体を提供する。 【解決手段】　アルコール化合物の残基とリン脂質類の残基とを含み、該アルコール化合物の残基とリン脂質の残基との間にペプチドを含むリン脂質誘導体（Ｉ）、及び該ペプチドの介在のない重量平均分子量が３０００～２００００の範囲にあるポリエチレングリコールで修飾されたリン脂質誘導体（ＩＩ）を含む脂質膜構造体。本発明の脂質膜構造体は、より高められた血中滞留性と、優れた細胞内移行能を兼ね備えている。

Abstract translation: 旨在提供具有改善的血液中的保持性和细胞内迁移能力的脂质膜结构。 脂质膜结构包含（I）含有醇化合物残基，磷脂残基和置于醇化合物的残基与磷脂残基之间的肽的磷脂衍生物，和（II）磷脂衍生物修饰的 具有重均分子量为3000〜20000的聚乙二醇，不插入肽。 本发明的脂质膜结构提高了血液中的保持性和优异的细胞内迁移能力。

公开(公告)号：WO2007145306A1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/JP2007/062078

申请日：2007-06-15

Applicant: 国立大学法人北海道大学 ,  国立大学法人筑波大学 ,  秋田 英万 ,  畠山 浩人 ,  長崎 幸夫 ,  大石 基 ,  菊池 寛 ,  小林 英夫 ,  原島 秀吉

Inventor： 秋田 英万 ,  畠山 浩人 ,  長崎 幸夫 ,  大石 基 ,  菊池 寛 ,  小林 英夫 ,  原島 秀吉

IPC: A61K47/42 ,  A61K9/127 ,  A61K45/00 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34 ,  A61K48/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K9/1272 ,  A61K47/62 ,  A61K47/6911

Abstract: 　アルコール化合物の残基とリン脂質類の残基とを含み、該アルコール化合物の残基とリン脂質の残基との間にペプチドを含むリン脂質誘導体(1)、及び該ペプチドの介在のない上記リン脂質誘導体(2)を含む脂質膜構造体（ただし(a)該アルコール化合物はポリアルキレングリコール類などのアルコール化合物であり、(b)該リン脂質はホスファチジルエタノールアミン類、ホスファリジルコリン類、又はホスファチジルセリン類などのリン脂質であり、及び(c)該ペプチドはマトリックスメタロプロテアーゼの基質となりうる基質ペプチドを含むペプチドである）であって、抗腫瘍剤を担持した例えばリポソーム形態である脂質膜構造体。

Abstract translation: 一种脂质膜结构，其包含：（1）具有衍生自醇化合物的残基，来自磷脂的残基和存在于所述两个残基之间的肽的磷脂衍生物; 和（2）与上述磷脂衍生物相同的磷脂衍生物，不同之处在于不含有肽（条件是：（a）醇化合物是聚亚烷基二醇等;（b）磷脂是磷脂酰乙醇胺 ，磷脂酰胆碱，磷脂酰丝氨酸等;和（c）肽包含可用作基质金属蛋白酶底物的底物肽）。 脂质膜结构可以是其中携带有抗癌剂的脂质体的形式。