反式-4-烷硫基肉桂酸的制备方法
摘要:
本发明属于药物中间体合成领域,具体涉及一种反式-4-烷硫基肉桂酸(I)的制备方法。本发明以肉桂酸和氯磺酸原料,首先制备反式-4-氯磺酰基基肉桂酸,接着利用氯化亚锡-乙酸体系还原反式-4-氯磺酰基基肉桂酸,得到的不稳定中间体反式-4-巯基肉桂酸。后者不需分离,直接和脂肪族(烷基)卤代烃在碱性水溶液中反应,合成所需产物。本方法合成的反式-4-烷硫基肉桂酸,是重要的药物合成中间体、也可用于具有生理活性的天然产物的合成;经选择性氧化,可得到含亚砜基、砜基的肉桂酸,是有机化学合成中有价值的“砌块”;经过Hunsdiecker反应或加溴脱羧反应可以转化成含有烷硫基的β-溴代芳乙烯,在金属催化试剂存在下广泛用于合成立体选择性的取代烯烃。
公开/授权文献
0/0