发明授权
- 专利标题: 反式-4-烷硫基肉桂酸的制备方法
- 专利标题(英): Method for producing antitype-4-alkylthio cinnamic acid
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申请号: CN200710173523.6申请日: 2007-12-28
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公开(公告)号: CN101219981B公开(公告)日: 2011-01-19
- 发明人: 匡春香 , 张文生 , 江玉波 , 胡婷华
- 申请人: 同济大学
- 申请人地址: 上海市四平路1239号
- 专利权人: 同济大学
- 当前专利权人: 上海天慈国际药业有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市四平路1239号
- 代理机构: 上海正旦专利代理有限公司
- 代理商 张磊
- 主分类号: C07C323/62
- IPC分类号: C07C323/62 ; C07C319/14
摘要:
本发明属于药物中间体合成领域,具体涉及一种反式-4-烷硫基肉桂酸(I)的制备方法。本发明以肉桂酸和氯磺酸原料,首先制备反式-4-氯磺酰基基肉桂酸,接着利用氯化亚锡-乙酸体系还原反式-4-氯磺酰基基肉桂酸,得到的不稳定中间体反式-4-巯基肉桂酸。后者不需分离,直接和脂肪族(烷基)卤代烃在碱性水溶液中反应,合成所需产物。本方法合成的反式-4-烷硫基肉桂酸,是重要的药物合成中间体、也可用于具有生理活性的天然产物的合成;经选择性氧化,可得到含亚砜基、砜基的肉桂酸,是有机化学合成中有价值的“砌块”;经过Hunsdiecker反应或加溴脱羧反应可以转化成含有烷硫基的β-溴代芳乙烯,在金属催化试剂存在下广泛用于合成立体选择性的取代烯烃。
公开/授权文献
- CN101219981A 反式-4-烷硫基肉桂酸的制备方法 公开/授权日:2008-07-16