本发明涉及杂芳基－取代的二氮杂三环烷类的酰胺和脲衍生物，包括所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法和使用所述化合物的治疗方法。更具体地说，所述的治疗方法包括通过给予治疗或预防由α7 nAChR亚型介导的病症的化合物中的一种或多种来调节α7 nAChR亚型的活性。二氮杂三环烷类一般由与吡咯烷环稠合的1－氮杂双环辛烷组成。取代基杂芳基为5－或6－元环的杂芳族化合物，诸如3－吡啶基和5－嘧啶基部分，它们直接与二氮杂三环烷连接。吡咯烷部分的仲氮被芳基羰基取代(酰胺类衍生物)或被芳基氨基羰基取代(N－芳基氨基甲酰基)(脲类衍生物)。这些化合物有益于需要对某些nAChR亚型发生选择性相互作用的治疗应用。即这些化合物调节某些nAChR亚型，特别是α7nAChR亚型的活性并且对毒蕈碱性受体不具有可感觉到的活性。所述化合物的放射性标记的形式可以用于诊断方法。