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    3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法
    1.
    发明授权
    3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法 失效

    公开(公告)号：CN1751041B

    公开(公告)日：2010-04-28

    申请号：CN200480004736.0

    申请日：2004-02-20

    申请人： 塔加西普特公司

    发明人： A·A·马祖罗夫 ,  J·克鲁茨克 ,  苗蓝 ,  A·S·西曼斯 ,  T·Y·菲力普斯 ,  J·D·施米特 ,  C·H·米勒

    IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

    CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K51/0455 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

    摘要： 本发明涉及3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5-或6-元环杂芳族基团，优选3-吡啶基和5-嘧啶基部分，烷基通常是C1-4烷基。1-氮杂二环烷烃3-位取代基是含有羰基的部分，例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性，可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法，包括中枢神经系统(CNS)障碍，它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法，例如与肿瘤生长有关。

    3－取代的－2－(芳基烷基)－1－氮杂二环烷烃及其使用方法
    4.
    发明公开
    3－取代的－2－(芳基烷基)－1－氮杂二环烷烃及其使用方法 失效

    公开(公告)号：CN1751041A

    公开(公告)日：2006-03-22

    申请号：CN200480004736.0

    申请日：2004-02-20

    申请人： 塔加西普特公司

    发明人： A·A·马祖罗夫 ,  J·克鲁茨克 ,  苗蓝 ,  A·S·西曼斯 ,  T·Y·菲力普斯 ,  J·D·施米特 ,  C·H·米勒

    IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

    CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K51/0455 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

    摘要： 本发明涉及3－取代的－2－(芳基烷基)－1－氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5－或6－元环杂芳族基团，优选3－吡啶基和5－嘧啶基部分，烷基通常是C1－4烷基。1－氮杂二环烷烃3－位取代基是含有羰基的部分，例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性，可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法，包括中枢神经系统(CNS)障碍，它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法，例如与肿瘤生长有关。

    杂芳基－取代的二氮杂三环烷类、其制备方法及其应用
    5.
    发明公开
    杂芳基－取代的二氮杂三环烷类、其制备方法及其应用 失效

    公开(公告)号：CN101248073A

    公开(公告)日：2008-08-20

    申请号：CN200680030681.X

    申请日：2006-08-21

    申请人： 塔加西普特公司

    发明人： A·马祖罗夫 ,  苗蓝 ,  J·克鲁茨克

    IPC分类号： C07D471/18 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

    摘要： 本发明涉及杂芳基－取代的二氮杂三环烷类的酰胺和脲衍生物，包括所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法和使用所述化合物的治疗方法。更具体地说，所述的治疗方法包括通过给予治疗或预防由α7 nAChR亚型介导的病症的化合物中的一种或多种来调节α7 nAChR亚型的活性。二氮杂三环烷类一般由与吡咯烷环稠合的1－氮杂双环辛烷组成。取代基杂芳基为5－或6－元环的杂芳族化合物，诸如3－吡啶基和5－嘧啶基部分，它们直接与二氮杂三环烷连接。吡咯烷部分的仲氮被芳基羰基取代(酰胺类衍生物)或被芳基氨基羰基取代(N－芳基氨基甲酰基)(脲类衍生物)。这些化合物有益于需要对某些nAChR亚型发生选择性相互作用的治疗应用。即这些化合物调节某些nAChR亚型，特别是α7nAChR亚型的活性并且对毒蕈碱性受体不具有可感觉到的活性。所述化合物的放射性标记的形式可以用于诊断方法。

    具有烟碱性胆碱能受体活性的氮杂螺烯和氮杂螺烷化合物
    6.
    发明公开
    具有烟碱性胆碱能受体活性的氮杂螺烯和氮杂螺烷化合物 无效

    公开(公告)号：CN101044134A

    公开(公告)日：2007-09-26

    申请号：CN200580035711.1

    申请日：2005-09-19

    申请人： 塔加西普特公司

    发明人： B·S·巴蒂 ,  S·R·布赖宁 ,  P·S·汉蒙德 ,  J·克鲁茨克 ,  肖云德

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/438 ,  A61P25/04

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/04

    摘要： 披露了化合物，包括所述化合物的药物组合物及其制备方法和应用。所述的化合物为N－芳基或杂芳基氮杂螺烯/烷化合物、这些化合物的前体药物或代谢物或其药学上可接受的盐。芳基可以为苯环或5或6元杂环(杂芳基)。所述的化合物和组合物可以用于治疗和/或预防各种疾病或病症，特别是那些特征在于烟碱性胆碱能神经传递机能障碍的病症，包括涉及神经递质释放，诸如多巴胺释放调节的病症。特征在于正常神经递质释放改变的CNS病症为可以治疗和/或预防的病症的另一种实例。所述的化合物和组合物还可以用于缓解疼痛。这些化合物可以：(i)改变患者脑中烟碱性胆碱能受体的数量；(ii)表现出神经保护作用；和(iii)当以有效量使用时，不会产生可感觉到的不良副作用(例如，诸如血压和心率明显增加、对胃肠道的副作用明显和对骨骼肌的显著作用这类副作用)。