固相多肽合成曲普瑞林的制备方法
摘要:
本发明公开了一种固相多肽合成曲普瑞林的制备方法,包括如下步骤:以.RinkAmide AM树脂或.Rink Amide MBHA树脂起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护十肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得粗品,粗品经C18(或C8)柱分离纯化,冻干后,制得曲普瑞林精品。本发明的方法,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少,纯化收率高达25%以上,每步接肽收率均在98%以上;切肽后收率为:78.8%,总收率为:25.4%。
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