一种艾斯西酞普兰的制备方法
摘要:
本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法,其包括如下步骤:惰性气体保护下,在非质子性有机溶剂中,在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下,将式II所示的S-型二醇进行反应,即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰,结构式为式II式I,取得了意料不到的有益效果:产物构型保持程度好,在环合过程中不会引起消旋化,光学纯度和收率均高。此外,本发明的方法操作简单,条件温和,后处理简便,适合大规模工业化生产。
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