公开(公告)号：CN101607951A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200810039253.4

申请日：2008-06-20

申请人： 上海医药工业研究院 ,  上海医工院医药研究有限公司

发明人： 朱雪焱 ,  袁哲东 ,  王强 ,  潘红娟

IPC分类号： C07D307/87 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在非质子性有机溶剂中，在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下，将式II所示的S－型二醇进行反应，即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰，结构式为式II式I，取得了意料不到的有益效果：产物构型保持程度好，在环合过程中不会引起消旋化，光学纯度和收率均高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简便，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN101607951B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200810039253.4

申请日：2008-06-20

申请人： 上海医药工业研究院 ,  上海医工院医药研究有限公司

发明人： 朱雪焱 ,  袁哲东 ,  王强 ,  潘红娟

IPC分类号： C07D307/87 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在非质子性有机溶剂中，在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下，将式II所示的S-型二醇进行反应，即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰，式II 式I取得了意料不到的有益效果：产物构型保持程度好，在环合过程中不会引起消旋化，光学纯度和收率均高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简便，适合大规模工业化生产。