发明授权
CN101607951B 一种艾斯西酞普兰的制备方法
失效 - 权利终止
- 专利标题: 一种艾斯西酞普兰的制备方法
- 专利标题(英): Method for preparing escitalopram
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申请号: CN200810039253.4申请日: 2008-06-20
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公开(公告)号: CN101607951B公开(公告)日: 2011-09-28
- 发明人: 朱雪焱 , 袁哲东 , 王强 , 潘红娟
- 申请人: 上海医药工业研究院 , 上海医工院医药研究有限公司
- 申请人地址: 上海市北京西路1320号
- 专利权人: 上海医药工业研究院,上海医工院医药研究有限公司
- 当前专利权人: 上海医药工业研究院,上海医工院医药研究有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市北京西路1320号
- 代理机构: 上海智信专利代理有限公司
- 代理商 薛琦; 朱水平
- 主分类号: C07D307/87
- IPC分类号: C07D307/87 ; A61P25/24
摘要:
本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法,其包括如下步骤:惰性气体保护下,在非质子性有机溶剂中,在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下,将式II所示的S-型二醇进行反应,即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰,式II 式I取得了意料不到的有益效果:产物构型保持程度好,在环合过程中不会引起消旋化,光学纯度和收率均高。此外,本发明的方法操作简单,条件温和,后处理简便,适合大规模工业化生产。
公开/授权文献
- CN101607951A 一种艾斯西酞普兰的制备方法 公开/授权日:2009-12-23