本发明提供一种利用生物催化转化生产毛蕊花糖苷单体化合物的方法。本发明方法以肉苁蓉提取物作为催化反应底物，β-葡萄糖苷酶工业酶制剂为生物催化剂，催化水解底物中的松果菊苷使其葡萄糖基配体末端断裂、定向转化为高活性的毛蕊花糖苷单体化合物；通过分离提纯工艺及浓缩、干燥工艺，收获毛蕊花糖苷单体化合物。通过调整分离提纯工艺条件，收获的毛蕊花糖苷单体化合物纯度百分比含量可达50％～90％。毛蕊花糖苷单体化合物具有小分子和低极性的特征，在药物吸收中展示良好的吸收率和特殊的药理活性。