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公开(公告)号:CN118922430A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202380022626.X
申请日:2023-03-02
申请人: 上海科胜药物研发药物有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号: C07H19/067 , C07H1/00 , C07H1/06
摘要: 一种莫那比拉韦的制备方法,包括以化合物(IV)为原料,在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到中间体化合物(V),再与氨水或羟胺反应得到式(VI)化合物;然后在酸作用下脱去保护基得到式(I)所示的莫那比拉韦。所述方法具有收率高,副反应少等优点。合成路线如下所示:
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公开(公告)号:CN118909008A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202411399624.5
申请日:2024-10-09
申请人: 齐鲁晟华制药有限公司
摘要: 本申请涉及医药中间体合成技术领域,具体公开了一种甲维盐的合成方法。一种甲维盐的合成方法,包括如下步骤:1)保护反应:将阿维菌素与羟基保护剂进行保护反应,得到保护产物料液;2)氧化反应:向保护产物料液中加入氧化试剂进行氧化反应,得到氧化产物料液;3)胺化反应:将冰乙酸、甲胺甲醇加入到氧化产物料液中反应得到胺化产物料液;4)还原反应:将甲醇加入胺化产物料液中,加入硼氢化钠反应得到还原产物料液;5)脱保护反应:向还原产物料液中加入甲醇、催化剂进行脱保护反应,得到脱保护产物料液;6)成盐:将苯甲酸加入脱保护产物料液中,得到甲维盐。本申请的甲维盐的合成方法具有成本低、效率高和产物纯度高的优点。
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公开(公告)号:CN118894895A
公开(公告)日:2024-11-05
申请号:CN202410963252.8
申请日:2024-07-18
申请人: 吉林大学
IPC分类号: C07H19/044 , C07H1/00
摘要: 本发明的一种新型疫苗佐剂MPLA中间体的合成方法属于有机合成技术领域。从2‑脱氧‑2‑氨基葡萄糖盐酸盐出发,经酰胺化、乙酰化、硫苷化、脱乙酰基、缩醛交换和乙酰化6步合成对甲苯基3‑O‑乙酰基‑4,6‑O‑亚苄基‑2‑脱氧‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑1‑硫代‑β‑D‑葡萄糖苷。本发明使用了廉价易得的原料与试剂,反应条件温和,反应副产物少,是一条适合MPLA工业化合成的路线。
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公开(公告)号:CN118878603A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202410937579.8
申请日:2024-07-12
申请人: 同济大学
IPC分类号: C07H19/06 , C07H19/16 , C07H1/00 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/30 , A61P25/16 , A61P25/04 , A61K31/7072 , A61K31/708
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种核苷类化合物的应用和药物组合物。该核苷类化合物能够显著抑制原代大脑皮层神经元的兴奋性,有效解除癫痫诱发剂4‑氨基吡啶(4‑AP)对神经元的刺激,有望成为治疗神经元损伤及相关神经系统疾病的重要候选药物。
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公开(公告)号:CN118878598A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202411397098.9
申请日:2024-10-09
申请人: 云南大学
摘要: 本发明公开了一种核苷修饰蛔苷信息素的制备方法,属于化学合成领域。所述制备方法是以化合物A1即6‑氯‑9‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑9H‑嘌呤为原料合成化合物A4即[(9‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基甲酰基]‑L‑苏氨酸苄酯;以化合物B1即(2R,3R,5R,6S)‑2‑(((R)‑己‑5‑烯‑2‑基)氧基)‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑3,5‑二基二苯甲酸酯为原料合成化合物B4即(R)‑4‑(((2R,3R,5R,6S)‑3,5‑双(苄氧基)‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧基)戊酸;再将化合物A4与化合物B4合成最终目标产物npar#2;本发明制备方法具有反应条件温和,高效、绿色环保等特点,采用本发明制备方法仅需8步反应即可制备得到核苷修饰蛔苷信息素npar#2,且npar#2产率高,有利于npar#2的深入开发应用。
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公开(公告)号:CN118852298A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202411331054.6
申请日:2024-09-24
申请人: 云南大学
摘要: 本发明公开了一种制备线虫蛔糖苷和葡萄糖苷二聚信息素的方法。所述方法是首先合成二聚信息素iglas#1的前体化合物((1R,2R,3S,4S,5R)‑5‑(1H‑吲哚‑1‑基)‑2,3,4‑三((三甲基硅基)氧基)环己基)甲醇A3和化合物(R)‑6‑(((1R,2R,4R,5R)‑2,4‑双((叔丁基二甲基硅基)氧基)‑5‑甲基环己基)氧基)庚酸B5,随后使用EDCI和DMAP进行催化聚合反应,使用四丁基氟化铵进行脱保护,高效制备出了二聚信息素iglas#1。本发明制备方法具有反应条件温和,高效、绿色环保等特点,适于批量生产,有益于iglas#1更好的在线虫生防中的利用。
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公开(公告)号:CN118834247A
公开(公告)日:2024-10-25
申请号:CN202310450028.4
申请日:2023-04-24
申请人: 重庆乾泰生物医药有限公司 , 博瑞生物医药泰兴市有限公司
摘要: 本发明属于药物化学领域,涉及一种蔗糖铁的制备方法。本发明引入超滤膜对蔗糖铁粗反应液进行超滤,并补加蔗糖和氯化钠得到蔗糖铁溶液,将蔗糖铁溶液经喷雾干燥得到蔗糖铁。该方法可以有效降低蔗糖铁中的糖降解产物和游离铁,操作简单有效,易于实现工业化生产,可以提高药物安全性;并且得到的蔗糖铁分子量大小合适且稳定性好。
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公开(公告)号:CN118812398A
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202410471019.8
申请日:2024-04-18
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C303/38 , C08G75/30 , H01M10/0564 , H01M10/0525 , H01G11/54 , C07C311/48 , C07C279/04 , C07D333/34 , C07D213/71 , C07D295/26 , C07D215/58 , C07H11/00 , C07H1/00 , C07C303/34 , C07C307/02
摘要: 本发明公开了一种双磺酰亚胺类化合物、其制备方法及其应用。本发明公开了一种双磺酰亚胺有机碱盐的制备方法,其包括以下步骤:溶剂中,在有机碱的作用下,将磺酰氟类化合物和磺酰胺类化合物进行取代反应,得到双磺酰亚胺有机碱盐;其中,所述的双磺酰亚胺有机碱盐中的阴离子为双磺酰亚胺阴离子;所述的有机碱为脒类有机碱和胍类有机碱中的一种或两种;所述的磺酰氟类化合物和/或所述的磺酰胺类化合物不含片段‑CRaRb‑L‑或‑CRc=CRd‑L‑,其中,Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为F,L为单键,L与所述磺酰氟类化合物和所述的磺酰胺类化合物中的磺酰基相连。本发明双磺酰亚胺有机碱盐的制备方法的产率高。
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公开(公告)号:CN118791542A
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202410772198.9
申请日:2024-06-17
申请人: 江苏合甘元生物科技有限公司
IPC分类号: C07H19/14 , C07H1/00 , C07H21/02 , A61K31/7088 , A61P31/12
摘要: 本发明公开了7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷亚磷酰胺单体及其合成方法。所述化合物的结构通式为:#imgabs0#所述7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷亚磷酰胺单体的合成方法的反应步骤如下:#imgabs1#该合成方法反应条件温和,后处理简单,操作简便,适合工业化生产。本发明所得化合物作为RNA核苷酸固相合成的原料,可以方便地在寡核苷酸片段中引入一个或多个7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷亚磷酰胺单体,合成新型的寡核苷酸序列及其探针。在siRNA(小干扰RNA,small interfering RNA)的药物研发、基因功能的研究和全基因库的筛选等方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN118772217A
公开(公告)日:2024-10-15
申请号:CN202410772114.1
申请日:2024-06-16
申请人: 江苏合甘元生物科技有限公司
IPC分类号: C07H19/14 , C07H1/00 , A61P31/12 , A61K31/7064
摘要: 本发明公开了一种新型7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷及其合成方法。所述化合物的结构通式为:#imgabs0#其中R1选自于:H,CN,F,Me。所述一种新型7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷的合成方法的反应步骤如下:#imgabs1#其中R选自于:H,CN,Me,F。该合成方法反应条件温和,后处理简单,操作简便,为大量合成此类化合物提供了条件。本发明所得化合物可以作为抗病毒药物的活性成分,在开发新的抗病毒核苷类药物有潜在的应用前景。本发明为进一步发现新的抗病毒核苷类药物奠定了基础,同时新型7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基修饰结构的核苷类似物也为未来的核苷修饰提供了新的思路。
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