一种甲维盐的合成方法

    公开(公告)号:CN118909008A

    公开(公告)日:2024-11-08

    申请号:CN202411399624.5

    申请日:2024-10-09

    摘要: 本申请涉及医药中间体合成技术领域,具体公开了一种甲维盐的合成方法。一种甲维盐的合成方法,包括如下步骤:1)保护反应:将阿维菌素与羟基保护剂进行保护反应,得到保护产物料液;2)氧化反应:向保护产物料液中加入氧化试剂进行氧化反应,得到氧化产物料液;3)胺化反应:将冰乙酸、甲胺甲醇加入到氧化产物料液中反应得到胺化产物料液;4)还原反应:将甲醇加入胺化产物料液中,加入硼氢化钠反应得到还原产物料液;5)脱保护反应:向还原产物料液中加入甲醇、催化剂进行脱保护反应,得到脱保护产物料液;6)成盐:将苯甲酸加入脱保护产物料液中,得到甲维盐。本申请的甲维盐的合成方法具有成本低、效率高和产物纯度高的优点。

    一种新型疫苗佐剂MPLA中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN118894895A

    公开(公告)日:2024-11-05

    申请号:CN202410963252.8

    申请日:2024-07-18

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: C07H19/044 C07H1/00

    摘要: 本发明的一种新型疫苗佐剂MPLA中间体的合成方法属于有机合成技术领域。从2‑脱氧‑2‑氨基葡萄糖盐酸盐出发,经酰胺化、乙酰化、硫苷化、脱乙酰基、缩醛交换和乙酰化6步合成对甲苯基3‑O‑乙酰基‑4,6‑O‑亚苄基‑2‑脱氧‑2‑邻苯二甲酰亚氨基‑1‑硫代‑β‑D‑葡萄糖苷。本发明使用了廉价易得的原料与试剂,反应条件温和,反应副产物少,是一条适合MPLA工业化合成的路线。

    一种核苷修饰蛔苷信息素的制备方法

    公开(公告)号:CN118878598A

    公开(公告)日:2024-11-01

    申请号:CN202411397098.9

    申请日:2024-10-09

    申请人: 云南大学

    IPC分类号: C07H15/04 C07H1/00

    摘要: 本发明公开了一种核苷修饰蛔苷信息素的制备方法,属于化学合成领域。所述制备方法是以化合物A1即6‑氯‑9‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑9H‑嘌呤为原料合成化合物A4即[(9‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基甲酰基]‑L‑苏氨酸苄酯;以化合物B1即(2R,3R,5R,6S)‑2‑(((R)‑己‑5‑烯‑2‑基)氧基)‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑3,5‑二基二苯甲酸酯为原料合成化合物B4即(R)‑4‑(((2R,3R,5R,6S)‑3,5‑双(苄氧基)‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧基)戊酸;再将化合物A4与化合物B4合成最终目标产物npar#2;本发明制备方法具有反应条件温和,高效、绿色环保等特点,采用本发明制备方法仅需8步反应即可制备得到核苷修饰蛔苷信息素npar#2,且npar#2产率高,有利于npar#2的深入开发应用。

    一种制备线虫蛔糖苷和葡萄糖苷二聚信息素的方法

    公开(公告)号:CN118852298A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202411331054.6

    申请日:2024-09-24

    申请人: 云南大学

    IPC分类号: C07H19/04 C07H1/00

    摘要: 本发明公开了一种制备线虫蛔糖苷和葡萄糖苷二聚信息素的方法。所述方法是首先合成二聚信息素iglas#1的前体化合物((1R,2R,3S,4S,5R)‑5‑(1H‑吲哚‑1‑基)‑2,3,4‑三((三甲基硅基)氧基)环己基)甲醇A3和化合物(R)‑6‑(((1R,2R,4R,5R)‑2,4‑双((叔丁基二甲基硅基)氧基)‑5‑甲基环己基)氧基)庚酸B5,随后使用EDCI和DMAP进行催化聚合反应,使用四丁基氟化铵进行脱保护,高效制备出了二聚信息素iglas#1。本发明制备方法具有反应条件温和,高效、绿色环保等特点,适于批量生产,有益于iglas#1更好的在线虫生防中的利用。

    7-脱氮-2’-O,4’-C-亚甲基腺苷亚磷酰胺单体及其合成方法

    公开(公告)号:CN118791542A

    公开(公告)日:2024-10-18

    申请号:CN202410772198.9

    申请日:2024-06-17

    发明人: 高元和 高元盛

    摘要: 本发明公开了7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷亚磷酰胺单体及其合成方法。所述化合物的结构通式为:#imgabs0#所述7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷亚磷酰胺单体的合成方法的反应步骤如下:#imgabs1#该合成方法反应条件温和,后处理简单,操作简便,适合工业化生产。本发明所得化合物作为RNA核苷酸固相合成的原料,可以方便地在寡核苷酸片段中引入一个或多个7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷亚磷酰胺单体,合成新型的寡核苷酸序列及其探针。在siRNA(小干扰RNA,small interfering RNA)的药物研发、基因功能的研究和全基因库的筛选等方面具有广阔的应用前景。

    一种新型7-脱氮-2'-O,4'-C-亚甲基腺苷及其合成方法

    公开(公告)号:CN118772217A

    公开(公告)日:2024-10-15

    申请号:CN202410772114.1

    申请日:2024-06-16

    发明人: 高元和 高元盛

    摘要: 本发明公开了一种新型7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷及其合成方法。所述化合物的结构通式为:#imgabs0#其中R1选自于:H,CN,F,Me。所述一种新型7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基腺苷的合成方法的反应步骤如下:#imgabs1#其中R选自于:H,CN,Me,F。该合成方法反应条件温和,后处理简单,操作简便,为大量合成此类化合物提供了条件。本发明所得化合物可以作为抗病毒药物的活性成分,在开发新的抗病毒核苷类药物有潜在的应用前景。本发明为进一步发现新的抗病毒核苷类药物奠定了基础,同时新型7‑脱氮‑2’‑O,4’‑C‑亚甲基修饰结构的核苷类似物也为未来的核苷修饰提供了新的思路。