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发明授权
CN101691372B 枸橼酸爱地那非晶型C及其制备方法和用途 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 枸橼酸爱地那非晶型C及其制备方法和用途
  • 专利标题（英）： Aildenafil citrate crystal form C and preparation method and application thereof
  • 申请号： CN200910192751.7
    申请日： 2009-09-27
  • 公开(公告)号： CN101691372B
    公开(公告)日： 2011-11-23
  • 发明人: 刘桂坤
  • 申请人： 刘桂坤
  • 申请人地址： 广东省东莞市东城区旗峰路新世纪豪园雅兰居4E
  • 专利权人： 刘桂坤
  • 当前专利权人： 刘桂坤
  • 当前专利权人地址： 广东省东莞市东城区旗峰路新世纪豪园雅兰居4E
  • 代理机构： 东莞市华南专利商标事务所有限公司
  • 代理商 李玉平
  • 主分类号： C07D487/04
  • IPC分类号： C07D487/04 ;  A61K31/519 ;  A61P15/10
枸橼酸爱地那非晶型C及其制备方法和用途
摘要：
本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非晶型C及其制备方法，本发明还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型C的药物组合物及其在制造治疗男性勃起功能障碍的药物中的应用，本发明通过将枸橼酸爱地那非原料溶于一定比例的蒸馏水/丙酮混合液中，在一定的温度和搅拌下，保温8-10小时，制得产品经X射线粉末衍射仪、热重分析仪、红外光谱仪测试，证明得到一种前所未有的枸橼酸爱地那非晶型C，晶型C可与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成组合物，并可以有效地应用在治疗男性病上。
摘要（英）：

The invention relates to 1-[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl)-4-ethoxybenzenesulfonyl]-cis-3,5-dimethyl-piperazine citrate or a aildenafil citrate crystal form C and a preparation method thereof. The invention also relates to a medicinal composition containing the aildenafil citrate crystal form C and application thereof in preparing medicaments for treating male erection disturbance. An unprecedented aildenafil citrate crystal form C is proved to be obtained through the steps of dissolving an aildenafil citrate raw material in a mixed solution of distilled water and acetone at a certain proportion, keeping the temperature for 8 to 10 hours at a certain temperature while stirring, and testing the prepared product by an X-ray powder diffractometer,a thermogravimetric analyzer and an infrared spectrometer; and the crystal form C can form a composition together with one or more pharmaceutically acceptable carriers, an excipient or a diluent, andcan be effectively applied to the treatment of andropathy.

公开/授权文献
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