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公开(公告)号：CN101671338B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN200910192753.6
申请日：2009-09-27
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非晶型D及其制备方法，本发明还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型D的药物组合物及其在制造治疗男性勃起功能障碍的药物中的应用，本发明通过将枸橼酸爱地那非原料溶于一定比例的蒸馏水/丙酮混合液中，在一定的温度和搅拌下，保温50-72小时，制得产品经X射线粉末衍射仪、热重分析仪、红外光谱仪测试，证明得到一种前所未有的枸橼酸爱地那非晶型D，晶型D可与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成组合物，并可以有效地应用在治疗男性病上。
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公开(公告)号：CN102212069A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010139395.5
申请日：2010-04-06
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及一种药用化合物及其制备方法和在心脑血管病药物上的应用，公开了一种环烷衍生物如(I)式所示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和含有上述化合物的药用组合物。本发明还公开了其制备方法，及其在制备治疗血栓性疾病药物中的应用。本发明的化合物与药物赋形剂制备的药物具有良好的抗血栓作用，在医药领域有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN101698668A
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：CN200910193823.X
申请日：2009-11-10
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非(Aildenafil citrate)晶型V及其制备方法，本发明通过将枸橼酸爱地那非原料溶于蒸馏水中，搅拌，升温至回流温度，然后再加入丙酮溶液，继续搅拌保温，制得的产品经X射线粉末衍射仪、红外光谱仪测试，符合产品要求；本发明还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型V的药物组合物及该晶型V用于制造治疗男性勃起功能障碍(ED)的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102212068A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010139392.1
申请日：2010-04-06
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及一种药用化合物及其制备方法和在药物上的应用，具体的涉及一种噻吩衍生物如(I)式所示的结构化合物或其药学上可接受的盐、光学异构体和含有上述结构化合物的药用组合物，本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗血栓性疾病药物中的应用。本发明的噻吩衍生化合物具有良好的抗血栓作用，在医药领域有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN101671337B
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200910192752.1
申请日：2009-09-27
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非晶型A及其制备方法，还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型A的药物组合物及其在制造治疗男性勃起功能障碍的药物中的应用，通过将枸橼酸爱地那非原料溶于一定比例的蒸馏水，在40±2℃保温搅拌60～80分钟，23±3℃保温搅拌10～15小时，制得产品经X射线粉末衍射仪、热重分析仪、红外光谱仪测试，证明得到一种前所未有的枸橼酸爱地那非晶型A，晶型A可与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成组合物，并可以有效地应用在治疗男性病上。
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公开(公告)号：CN101691372A
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200910192751.7
申请日：2009-09-27
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非晶型C及其制备方法，本发明还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型C的药物组合物及其在制造治疗男性勃起功能障碍的药物中的应用，本发明通过将枸橼酸爱地那非原料溶于一定比例的蒸馏水/丙酮混合液中，在一定的温度和搅拌下，保温8-10小时，制得产品经X射线粉末衍射仪、热重分析仪、红外光谱仪测试，证明得到一种前所未有的枸橼酸爱地那非晶型C，晶型C可与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成组合物，并可以有效地应用在治疗男性病上。
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公开(公告)号：CN101671339A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200910192755.5
申请日：2009-09-27
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非晶型B及其制备方法，本发明还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型B的药物组合物及其在制造治疗男性勃起功能障碍(ED)的药物中的应用，本发明通过将枸橼酸爱地那非原料溶于一定比例的蒸馏水中，在一定的温度和搅拌下，保温30-48小时，制得产品经X射线粉末衍射仪、热重分析仪、红外光谱仪测试，证明得到一种前所未有的枸橼酸爱地那非晶型B，晶型B可与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成组合物，并可以有效地应用在治疗男性病上。
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公开(公告)号：CN101671337A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200910192752.1
申请日：2009-09-27
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及1-[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3，5-二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非晶型A及其制备方法，还涉及含有枸橼酸爱地那非晶型A的药物组合物及其在制造治疗男性勃起功能障碍的药物中的应用，通过将枸橼酸爱地那非原料溶于一定比例的蒸馏水，在40±2℃保温搅拌60～80分钟，23±3℃保温搅拌10～15小时，制得产品经X射线粉末衍射仪、热重分析仪、红外光谱仪测试，证明得到一种前所未有的枸橼酸爱地那非晶型A，晶型A可与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成组合物，并可以有效地应用在治疗男性病上。
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公开(公告)号：CN114028403A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111631005.0
申请日：2021-12-28
申请人： 刘桂坤
发明人： 刘桂坤
摘要： 本发明涉及1‑[3‑(6，7‑二氢‑1‑甲基‑7‑氧代‑3‑丙基‑1H‑吡唑并[4，3‑d]嘧啶‑5‑基)‑4‑乙氧基苯磺酰基]‑顺式‑3，5‑二甲基哌嗪枸橼酸盐或枸橼酸爱地那非(Aildenafil citrate)用途，用于制备治疗神经退行性疾病的药物，所述的治疗慢性神经退行性疾病包括治疗阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性侧索硬化、不同类型脊髓小脑共济失调药物的疾病。枸橼酸爱地那非在制备治疗神经退行性疾病药物和治疗神经退行性疾病中将有广阔的应用前景。
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