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发明公开
CN101863916A (3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的衍生物合成方法 无效 - 驳回

  • 专利标题： (3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的衍生物合成方法
  • 专利标题（英）： Synthesis method of (3R, 4R)-3-[(R)-1-tertiary butyl dimethyl Si-O-ethyl]-4-acetoxyl-2-azetidinone derivative
  • 申请号： CN201010204770.X
    申请日： 2010-06-22
  • 公开(公告)号： CN101863916A
    公开(公告)日： 2010-10-20
  • 发明人: 钱广 , 赵恒军 , 陈智栋
  • 申请人： 嘉兴学院
  • 申请人地址： 浙江省嘉兴市越秀南路56号
  • 专利权人： 嘉兴学院
  • 当前专利权人： 嘉兴学院
  • 当前专利权人地址： 浙江省嘉兴市越秀南路56号
  • 主分类号： C07F7/18
  • IPC分类号： C07F7/18 ;  B01J23/06
(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的衍生物合成方法
摘要：
一种(3R，4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮衍生物的合成方法，以锌粉为催化剂，在有机溶剂中将4-AA与在30-120℃下，经回流反应而得。与现有的β-内酰胺类抗生素衍生物中使用较大基团相比，本发明采用一种较小且更易获得的基团来合成β-内酰胺类抗生素衍生物，合成方法具有活性高，选择性好，原子经济性高；反应中所使用的原料低毒易得，且无需使用重金属催化剂，对药物的后续合成安全无任何影响；工艺简单，易操作且反应条件温和。
摘要（英）：

The invention relates to a synthesis method of a (3R, 4R)-3-[(R)-1-tertiary butyl dimethyl Si-O-ethyl]-4-acetoxyl-2-azetidinone derivative. The derivative is prepared by carrying out a reflux reaction on 4-AA at 30-120 DEG C in an organic solvent by using zinc powder as a catalyst. Compared with the traditional beta-lactam antibiotic derivative using a larger group, the invention has the advantages that a smaller group easier to obtain is used for synthesizing the beta-lactam antibiotic derivative in the method, and the synthesis method has high activity, good selectivity and high atom economy. Raw materials used in the reaction have low toxicity and are easy to obtain, and a heavy metal catalyst is not needed to be used, which is safe and has no influence on subsequent pharmaceutical synthesis. The method has simple process, easy operation and moderate reaction condition.

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