β-环糊精包合依达拉奉的口服药物组合物及其制备方法
摘要:
β-环糊精包合依达拉奉的口服药物组合物,质量比组成为依达拉奉1份;环糊精6~100份。优化方案依达拉奉与环糊精的质量比为:1∶6~50。其中β-环糊精的质量比为1∶6~20;含有β-环糊精的混合环糊精的质量比为1∶8~50。制备方法是将β-环糊精,或β-环糊精或混合环糊精加1~5倍质量的水混合,再加入选定质量比的依达拉奉或加入依达拉奉与10倍可溶性有机溶剂配制的溶液,研磨或搅拌,在不高于60℃温度下蒸除水份,减压干燥得到白色粉状包合物。本发明与市售依达拉奉注射剂对比试验,其包合物制剂的绝对生物利用度可达55%以上,与依达拉奉普通悬液制剂比较(附图6),其相对生物利用度高达约1000%。
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