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公开(公告)号：CN118766856A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202411168980.6
申请日：2024-08-23
申请人： 上海力芯联创生物医药科技有限公司
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4152 , A61K47/24 , A61K47/18 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种依达拉奉口服颗粒剂及其制备方法，通过采用磷脂加8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠双促渗技术制备得到的依达拉奉口服颗粒剂，具有高生物利用度，且在不影响药效的前提下，其给药剂量相对于市场已有混悬口服制剂可降低至47%，整体生物利用度可提高到现有混悬制剂的210%，因此本发明产品具有较大的市场开发潜力和很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116143661B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310169630.0
申请日：2023-02-27
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C271/66 , C07C269/06 , C07D295/02 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07D487/04 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D403/12 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D205/04 , A61P35/00 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/4152 , A61K31/4178 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/397
摘要： 本发明公开β‑榄香烯不对称取代衍生物及其制备和用途。本发明β‑榄香烯不对称取代衍生物结构式如下式所示。这些不对称取代的衍生物包含了原有的β‑榄香烯的三个双键，同时拥有药物化学中常用的增大亲水性利用生物体吸收，增进与机体结合的策略。此类化合物既保留了β‑榄香烯的三个双键，又通过引入极性的氮原子与氧原子基团调节药物的物理化学性质，增加其水溶性，改善机体吸收的效果，另外带电离子基团更容易穿越多膜结构，使榄香烯更容易穿越血脑屏障，提高治疗脑胶质瘤的疗效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118319915A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410448824.9
申请日：2024-04-15
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/498 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61K31/4152 , A61P17/14
摘要： 本发明涉及防脱剂，特别涉及一种化合物在制备治疗雄激素脱发药物中的应用。本发明基于现有药物的缺陷，提供一种可以抑制AR二聚化入核的小分子化合物I，其不影响体内雄激素及雄激素受体含量，可避免市面上现有药物如非那雄胺引起的雄激素水平降低、性功能障碍，副作用更小，是一种安全有效，可促进雄激素脱发患者毛发生长、缓解雄激素脱发患者毛发变细变软毛囊萎缩的活性物质。
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公开(公告)号：CN118271244A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410363363.5
申请日：2024-03-28
申请人： 南京海润医药有限公司 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D231/48 , C07C215/12 , C07C215/10 , C07C213/00 , C07C229/26 , C07C227/18 , A61P7/00 , A61K31/4152
摘要： 本发明提供了一种艾曲泊帕的盐及其制备方法，具体提供了艾曲泊帕三乙醇胺盐、艾曲泊帕葡甲胺盐和艾曲泊帕赖氨酸盐，尤其是艾曲泊帕葡甲胺盐表现出远优于现有技术中所用的艾曲泊帕乙醇胺盐的溶解性能。本发明提供的制备方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117281780A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311576451.5
申请日：2023-11-24
申请人： 山东则正医药技术有限公司 , 则正(上海)生物科技有限公司
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4152 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61P7/04
摘要： 本发明提供了一种艾曲泊帕乙醇胺干混悬剂及其制备方法，涉及医药技术领域。所述艾曲泊帕乙醇胺干混悬剂按照质量分数配比，包括组分：1.6‑4.0%艾曲泊帕乙醇胺、94.8‑97.5%甘露醇、0.17‑0.65%黄原胶和0.27‑2.17%三氯蔗糖；曲泊帕乙醇胺的粒径为：15μm≤D90≤30μm；采用多步过筛、分步混合、多次混合的制备方法，控制混合的转速和时间，提高艾曲泊帕乙醇胺干混悬剂中原料药的含量的均匀度，降低RSD。本发明所制备的艾曲泊帕乙醇胺干混悬剂，适口性和均匀度提高，溶出性能好；沉降比性能优良，黏度与原研相当，长期贮藏稳定；溶出性能、稳定性和均匀性等性能甚至与原研表现更优。
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公开(公告)号：CN116874428A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310856679.3
申请日：2023-07-13
申请人： 南京中医药大学
IPC分类号： C07D231/46 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61K31/4152
摘要： 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的PNPO抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。PNPO小分子抑制剂可以有效抑制PNPO在MM细胞内及分泌的外泌体中的表达，进一步通过影响相关信号通路刺激而抑制MM细胞的增殖和破骨分化，从而发挥抗多发性骨髓瘤的作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116869953A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310958762.1
申请日：2023-08-01
申请人： 江苏亚邦爱普森药业有限公司
IPC分类号： A61K9/28 , A61K47/32 , A61K47/18 , A61K47/38 , A61K31/4152 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P37/02 , A61P7/04
摘要： 本发明涉及医药的技术领域，尤其是涉及一种艾曲泊帕乙醇胺片及其制备方法；一种艾曲泊帕乙醇胺片，包括以下组分：艾曲泊帕乙醇胺、两亲性载体、微环境调控剂以及药学上可接受的辅料，其中艾曲泊帕乙醇胺、两亲性载体以及微环境调控剂的质量比为1:（1‑3）:（0.5‑1.5），两亲性载体为Soluplus®；微环境调控剂为葡甲胺，本申请公开了一种艾曲泊帕乙醇胺片及其制备方法，将艾曲泊帕乙醇胺、两亲性载体Soluplus®和微环境调控剂葡甲胺三者共同研磨，可以有效提高药物在高钙介质中的溶解和溶出度，增加餐后生物利用度，并具有较好的稳定性。
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公开(公告)号：CN116585258A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310567786.4
申请日：2023-05-19
申请人： 南京医科大学
IPC分类号： A61K9/06 , A61K31/4152 , A61K47/69 , A61K47/10 , A61P9/10 , A61K31/045
摘要： 本发明公开了一种依达拉奉与冰片包合物的鼻腔给药用温敏原位凝胶，是以依达拉奉和冰片包合物为活性物质，与温度敏感型凝胶材料、增溶剂和水制成的；依达拉奉与冰片质量比为1:1～3:1；每100mL鼻腔给药用温敏原位凝胶含有23～26g冰片包合物、20～24g温度敏感型凝胶材料、28～32mL增溶剂；温度敏感型凝胶材料选自泊洛沙姆407；增溶剂选自PEG400。冰片通过羟丙基‑β‑环糊精包合后，不仅能大大提高冰片溶解性，还可以减少其刺激性气味；在PEG400的增溶作用下，依达拉奉溶解度得以大幅提升，能够满足鼻腔给药剂量小的要求。鼻腔给药用温敏原位凝胶制剂延长了药物在鼻腔内滞留时间，提高了药物生物利用度。
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公开(公告)号：CN115969812A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211635343.6
申请日：2022-12-19
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种应用超临界流体提高溶液分散技术提高保泰松生物利用度的方法，包括步骤：(1)称取保泰松原料药溶于有机溶剂中，得到保泰松溶液；(2)将CO2以一定流速通过同轴喷嘴打入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤(1)制备的保泰松溶液通过高压输液泵以一定流速从结晶釜顶部通过同轴喷嘴打入结晶釜内部；(4)进样完毕后，结晶平衡时间时继续通入CO2，同时通过转子流量计调节CO2流速使得维持在一定流速内，最后卸压至标准大气压，取下并打开结晶釜，收集产物。该方法可得到粒径小、比表面积大、分布均匀、溶出性能明显改善的保泰松纳米微粒。
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