本发明涉及一种4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐(盐酸氮卓斯汀)的合成方法，其特征在于采用常用的化工原料N-甲基六氢氮杂卓-4-酮盐酸盐和4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮为原料，经缩合反应一步合成4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐(盐酸氮卓斯汀)，总收率达到收率67％，超过现有文献报道的收率，降低了生产成本。避免了常规合成过程中采用扩环、酰肼化这些易燃易爆的合成步骤，不会给操作人员造成人身伤害。反应条件温和、易于控制、易于实现工业化。