本发明涉及雷莫司琼衍生物及其制备方法和用途。本发明提供一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、或其对映体或外消旋混合物，其中，R1为氢、C1-6烷基、C1-4烷氧基、芳基或取代的C1-4烷基。本发明还提供一种制备所述化合物或其药学上可接受的盐的方法，含有它们的药物组合物，以及所述化合物的用途。本发明的化合物具有预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状和有预防和治疗肠易激综合症的作用，可用于制备预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状和肠易激综合症的药物中的用途。