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CN102240267B 一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒制剂及其制备方法 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒制剂及其制备方法
  • 专利标题（英）： Folate-receptor-mediated pH-sensitive Decoy-ODN (Decoy-oligodeoxynucleotide) nanoparticle preparation and preparation method thereof
  • 申请号： CN201110185431.6
    申请日： 2011-07-04
  • 公开(公告)号： CN102240267B
    公开(公告)日： 2012-10-24
  • 发明人: 翟光喜 , 陈焕蕾 , 张建 , 赵丽霞 , 李涛
  • 申请人： 山东大学
  • 申请人地址： 山东省济南市历下区文化西路44号
  • 专利权人： 山东大学
  • 当前专利权人： 山东大学
  • 当前专利权人地址： 山东省济南市历下区文化西路44号
  • 代理机构： 济南金迪知识产权代理有限公司
  • 代理商 苗奎
  • 主分类号： A61K9/14
  • IPC分类号： A61K9/14
一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒制剂及其制备方法
摘要：
本发明涉及一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒及其制备方法。以Decoy-ODN作为基因药物，采用叶酸偶联三甲基壳聚糖为药物载体，加入pH敏感材料，通过复凝聚法制备出纳米粒混悬液；原料组成如下：Decoy-ODN溶液浓度为5～200μg/ml，叶酸偶联三甲基壳聚糖溶液浓度为0.01～6.0mg/ml，pH敏感材料溶液浓度为10～500μg/ml，叶酸偶联率为5％～30％，Decoy-ODN溶液及pH敏感材料溶液总体积与叶酸偶联三甲基壳聚糖溶液体积比1∶(1～4)。本发明叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒成型较好，粒径分布均一，DNA结合率高，制剂稳定性较好，细胞毒性较低，体外转染率较高。
摘要（英）：

The invention relates to a folate-receptor-mediated pH-sensitive Decoy-ODN (Decoy-oligodeoxynucleotide) nanoparticle preparation and a preparation method thereof. A nanoparticle suspension is prepared from 5-200 mu g/ml of the Decoy-ODN used as a generic medicament, 0.01-6.0 mg/ml of folate-conjugated trimethyl chitosan used as a medicament carrier and 10-500 mu g/ml of pH-sensitive material by acomplex coacervation method, wherein the folate conjugation rate of the folate-conjugated trimethyl chitosan is 5-30%, and the ratio of the total volume of the Decoy-ODN solution and the pH-sensitivematerial solution to the volume of the folate-conjugated trimethyl chitosan solution is 1:(1-4). The folate-receptor-mediated pH-sensitive Decoy-ODN nanoparticle preparation provided by the inventionhas the advantages of good shaping property, uniform particle size distribution, high DNA (deoxyribonucleic acid) binding rate, better stability, low cytotoxicity and high in-vitro transfection efficiency.

公开/授权文献
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