Invention Publication
- Patent Title: 一种2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯的合成方法
- Patent Title (English): Synthesis method of 2-amino-5-pyrimidine pinacol borate
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Application No.: CN201110326855.XApplication Date: 2011-10-25
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Publication No.: CN102399235APublication Date: 2012-04-04
- Inventor: 赖文 , 徐骏 , 顾寿胜 , 杨博超
- Applicant: 江苏弘和药物研发有限公司
- Applicant Address: 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件园处子座A
- Assignee: 江苏弘和药物研发有限公司
- Current Assignee: 江苏弘和药物研发有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件园处子座A
- Agency: 南京经纬专利商标代理有限公司
- Agent 曹翠珍
- Main IPC: C07F5/04
- IPC: C07F5/04

Abstract:
本发明涉及一种2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯的合成方法,其特征在于包括以下步骤:2-氨基-5溴嘧啶与二碳酸二叔丁酯在催化剂4-二甲氨基吡啶的催化作用下反应,得到嘧啶2位氨基由两个叔丁氧羰基保护的产物;获得的产物在正丁基锂的作用下锂化后,与硼酸三异丙酯在氮气保护下,在-70至-80℃作用,5位溴转化为硼酸,在淬灭条件下,有部分产物会掉下一个叔丁氧羰基,最后得到的产物是混合物;获得的混合物在酸作用下,脱去叔丁氧羰基保护基,得到2-氨基嘧啶-5-硼酸;获得的产物和频哪醇在有机溶剂中回流分水,得到2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯。本发明工艺简单,生产效率高,可以放大生产。
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