发明授权
- 专利标题: 一种高纯盐酸乐卡地平的合成工艺
- 专利标题(英): Synthesis process for high-purity lercanidipine hydrochloride
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申请号: CN201110424503.8申请日: 2011-12-16
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公开(公告)号: CN102516160B公开(公告)日: 2014-04-02
- 发明人: 刘意林 , 祁伟 , 杨琰
- 申请人: 华润赛科药业有限责任公司
- 申请人地址: 北京市朝阳区百子湾西里402号楼金海商富中心2号楼21层
- 专利权人: 华润赛科药业有限责任公司
- 当前专利权人: 华润赛科药业有限责任公司
- 当前专利权人地址: 北京市朝阳区百子湾西里402号楼金海商富中心2号楼21层
- 代理机构: 北京华科联合专利事务所
- 代理商 王为
- 主分类号: C07D211/90
- IPC分类号: C07D211/90
摘要:
一种高纯度盐酸乐卡地平的合成工艺,本合成工艺包括以下三个步骤:(1)双乙烯酮与3-羟基丙腈在碱存在下酯化生成乙酰乙酸丙腈酯;(2)乙酰乙酸丙腈酯与3-硝基苯甲醛、3-胺基丁烯酸甲酯缩合关环并一锅法水解酸化得到乐卡地平母核;(3)在亚硫酰氯及DMF催化下酯化得到盐酸乐卡地平,通过结晶得到高纯盐酸乐卡地平。本发明工艺有步骤简单、反应条件温和可控、收率高等特点。
公开/授权文献
- CN102516160A 一种高纯盐酸乐卡地平的合成工艺 公开/授权日:2012-06-27