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    苯并咪唑衍生物的多晶型物及其制备方法和用途
    1.
    发明授权
    苯并咪唑衍生物的多晶型物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN110577494B

    公开(公告)日：2021-07-16

    申请号：CN201810581350.X

    申请日：2018-06-07

    申请人： 华润赛科药业有限责任公司

    发明人： 张俊贤 ,  扈占坤 ,  刘沫毅 ,  杨琰 ,  池芳泽

    IPC分类号： C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P19/06

    摘要： 本发明属于药物晶型领域，具体涉及苯并咪唑衍生物的多晶型物及其制备方法和用途，特别是2‑甲基‑2‑[[1‑(4‑氰基萘‑1‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基]巯基]丙酸钠的多晶型物及其制备方法和用途。本发明的晶型具有改善吸湿性、化学稳定性和制剂适应性等优点。本发明制备得到的多晶型物纯度高，稳定性好，在高温、高湿、光照的条件下，其晶型仍保持不变。例如常温下贮存12月后，其晶型仍保持稳定。而且本发明多晶型的制备方法工艺简洁、易于实施，反应条件温和，晶型易于控制。此外，所得产物不需要多次纯化，操作安全环保，有利于多晶型的工业化生产。

    雷西纳德轴手性对映体的拆分方法
    3.
    发明授权
    雷西纳德轴手性对映体的拆分方法 有权

    公开(公告)号：CN110467580B

    公开(公告)日：2020-11-13

    申请号：CN201810444393.3

    申请日：2018-05-10

    申请人： 华润赛科药业有限责任公司

    发明人： 卞德乾 ,  刘沫毅 ,  杨琰 ,  池芳泽

    IPC分类号： C07D249/12 ,  C07B57/00

    摘要： 本发明属于药学领域，涉及一种雷西纳德(2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸)轴手性对映体的拆分方法。本发明采用价廉易得的喹啉类天然产物及其衍生物奎宁、辛可宁、奎尼丁或辛可尼丁作为拆分剂在有机溶剂中与雷西纳德消旋体反应成盐，酸化将盐解离，得到旋光纯的(R)‑或者(S)‑2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸。本发明的方法操作方便，可得到R构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到100％，总收率达90％以上。可得到S构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到99.9％，总收率达80％以上。并且所用的手性拆分试剂价廉易得，可方便回收再利用，降低了分离成本，利于工业化生产。