发明公开
- 专利标题: (S)-3-氨基吡咯烷二盐酸盐的合成方法
- 专利标题(英): Synthesis method of (S)-3-amino pyrrolidine dihydrochloride
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申请号: CN201010604755.4申请日: 2010-12-24
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公开(公告)号: CN102531987A公开(公告)日: 2012-07-04
- 发明人: 蒋旭东 , 袁哲东 , 罗颖 , 黄雨 , 俞雄
- 申请人: 上海医药工业研究院
- 申请人地址: 上海市静安区北京西路1320号
- 专利权人: 上海医药工业研究院
- 当前专利权人: 上海医药工业研究院,正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市静安区北京西路1320号
- 代理机构: 上海金盛协力知识产权代理有限公司
- 代理商 林彦之
- 主分类号: C07D207/14
- IPC分类号: C07D207/14
摘要:
本发明涉及(S)-3-氨基吡咯烷二盐酸盐的手性合成方法,其以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,先经脱羧反应,再进行N-叔丁氧羰基保护,羟基磺酰化,然后与叠氮化钠发生SN2反应,构型反转,经过三苯基膦将叠氮基还原成氨基后,直接用浓盐酸脱除N-Boc保护,总共四步连锁反应得到目标产物。发明的方法所用原料便宜易得,反应条件温和,后处理简便,所得产品收率较高。
公开/授权文献
- CN102531987B (S)-3-氨基吡咯烷二盐酸盐的合成方法 公开/授权日:2016-12-14