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公开(公告)号：CN115504994A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202211288209.3
申请日：2022-10-20
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07C51/43 , C07C51/41 , C07C53/10 , C07C53/122
摘要： 本发明公开了一种瑞卢戈利盐的晶型、其制备方法和应用。具体公开了式II所示的瑞卢戈利一丙酸盐的晶型或式I所示的瑞卢戈利一乙酸盐的晶型，其中X为0至2，Y为0至2。本发明所公开的瑞卢戈利盐的晶型成晶性状好，制备简单，能够用于高纯度地制备瑞卢戈利，产率高，具有较为广阔的应用前景；
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公开(公告)号：CN102757430B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201110113104.X
申请日：2011-04-29
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种替比培南的制备方法，其在于包含下列步骤：在有机溶剂，或者水和有机溶剂的混合液中，在钯类、镍类和铂类催化剂中的一种或多种的催化下，将化合物II和氢气进行催化氢化反应，即可；其中，R为碳青霉烯行业内众所周知的能与羧基成羧酸酯，且能脱除而不引起该分子内其他部分的变化的羧基保护基。本发明的制备方法产率较高，并且后处理简单，在优选的后处理方法中，可得到收率和纯度均较高的替比培南结晶。
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公开(公告)号：CN105473551A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480042990.3
申请日：2014-07-30
IPC分类号： C07C303/32 , C07C233/18
摘要： 本发明涉及阿戈美拉汀和对甲苯磺酸的共晶的新形式、其制备方法和包含其的药物组合物。本发明的共晶具有比阿戈美拉汀更好的溶解度，因此更适合用于开发药物组合物。它们还具有更好的稳定性和纯度，此外，它们通过不包括任何困难步骤的简单方法获得。
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公开(公告)号：CN105473547A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480042633.7
申请日：2014-07-28
IPC分类号： C07C233/18 , C07C231/24 , C07C231/12 , C07C309/35 , C07C309/29 , C07C303/32 , A61K31/165 , A61P15/00 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P3/04 , A61P37/02 , A61P35/00
摘要： 式(I)的阿戈美拉汀和磺酸的新复合物。药物。
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公开(公告)号：CN102775409A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110120180.3
申请日：2011-05-10
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R1)3P和有机碱的作用下，将化合物MAP和化合物IV进行如下所示的反应，即可；其中，有机溶剂和水的体积比为1000∶1～10∶1；所述的反应的温度为-40～50℃；R1为苯基或2至8个碳原子的烷基。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，产物收率高，纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115073490A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110304838.X
申请日：2021-03-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38
摘要： 本发明公开了一种瑞卢戈利及其中间体的制备方法。本发明提供了一种瑞卢戈利的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂和碱存在下，如式A6所示的化合物与二甲胺进行如下式所示的所述的偶联发应得到瑞卢戈利。本发明的制备方法可以高效地制备瑞卢戈利，并避免了难以分离杂质的生成。
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公开(公告)号：CN102775409B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201110120180.3
申请日：2011-05-10
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/06
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R1)3P和有机碱的作用下，将化合物MAP和化合物IV进行如下所示的反应，即可；其中，有机溶剂和水的体积比为1000∶1～10∶1；所述的反应的温度为?40～50℃；R1为苯基或2至8个碳原子的烷基。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，产物收率高，纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102531987A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010604755.4
申请日：2010-12-24
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D207/14
摘要： 本发明涉及(S)-3-氨基吡咯烷二盐酸盐的手性合成方法，其以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料，先经脱羧反应，再进行N-叔丁氧羰基保护，羟基磺酰化，然后与叠氮化钠发生SN2反应，构型反转，经过三苯基膦将叠氮基还原成氨基后，直接用浓盐酸脱除N-Boc保护，总共四步连锁反应得到目标产物。发明的方法所用原料便宜易得，反应条件温和，后处理简便，所得产品收率较高。
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公开(公告)号：CN115197203B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202110391046.0
申请日：2021-04-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种苯胺嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明具体公开了一种如式I所示的苯胺嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法及其在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的苯胺嘧啶类化合物不仅能够抑制EGFR L858R/T790M二突变，对EGFR L858R/T790M/C797S三突变也有良好的抑制作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115073490B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202110304838.X
申请日：2021-03-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38
摘要： 本发明公开了一种瑞卢戈利及其中间体的制备方法。本发明提供了一种瑞卢戈利的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂和碱存在下，如式A6所示的化合物与二甲胺进行如下式所示的所述的偶联发应得到瑞卢戈利。本发明的制备方法可以高效地制备瑞卢戈利，并避免了难以分离杂质的生成。#imgabs0#
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