发明公开
- 专利标题: 3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物及应用
- 专利标题(英): 3-cyclopropylmethoxy-4-halogen benzoic acid or derivative and application thereof
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申请号: CN201210055401.8申请日: 2012-03-05
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公开(公告)号: CN102617339A公开(公告)日: 2012-08-01
- 发明人: 李建其 , 倪峰 , 朱皓阳 , 苏温柔 , 王佳静
- 申请人: 山西仟源制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
- 申请人地址: 山西省大同市经济技术开发区湖滨大街53号
- 专利权人: 山西仟源制药股份有限公司,上海医药工业研究院
- 当前专利权人: 山西仟源制药股份有限公司,上海医药工业研究院
- 当前专利权人地址: 山西省大同市经济技术开发区湖滨大街53号
- 代理机构: 上海金盛协力知识产权代理有限公司
- 代理商 罗大忱
- 主分类号: C07C65/26
- IPC分类号: C07C65/26 ; C07C69/94 ; C07C235/46 ; C07C255/54 ; C07D295/192 ; C07D213/75
摘要:
本发明公开了一类3-环丙基甲氧基-4-卤代苯甲酸或其衍生物(I)和它们的应用,可制备罗氟司特,并具有如下特点:原料易得、反应条件温和,操作简便,避免柱层析和高温精馏等复杂后处理过程。由化合物(I)制得的化合物3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(IV),再经缩合反应得到罗氟司特,各步中间体及目标产物纯度高,质量稳定可控,大幅降低罗氟司特的制备成本,更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示。