发明授权
CN102924445B PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
失效 - 权利终止
- 专利标题: PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
- 专利标题(英): PIM kinase inhibitor, preparation method thereof, and application thereof in pharmacy
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申请号: CN201210271722.1申请日: 2012-08-01
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公开(公告)号: CN102924445B公开(公告)日: 2015-07-08
- 发明人: 葛羽
- 申请人: 上海吉铠医药科技有限公司
- 申请人地址: 上海市杨浦区学府街88弄8号601室
- 专利权人: 上海吉铠医药科技有限公司
- 当前专利权人: 上海吉铠医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市杨浦区学府街88弄8号601室
- 代理机构: 北京三聚阳光知识产权代理有限公司
- 代理商 李红团
- 主分类号: C07D417/14
- IPC分类号: C07D417/14 ; C07D471/08 ; C07D417/12 ; C07D401/14 ; C07D213/81 ; C07D405/14 ; C07D413/14 ; C07D409/14 ; A61K31/5377 ; A61K31/496 ; A61K31/4545 ; A61K31/4439 ; A61K31/4995 ; A61K31/444 ; A61K31/4725 ; A61K31/55 ; A61P35/00 ; A61P37/00 ; A61P37/08 ; A61P9/10 ; A61P37/06
摘要:
本发明提供了一种PIM激酶抑制剂,其结构式为以下通式I化合物:本发明还提供了式I化合物的异构体,非对映异构体,对映异构体,互变异构体和盐。上述式I中E,J,Q,X,Y,Z,m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试,本发明化合物(1-122)对PIM-1激酶的活性有明显的抑制作用。在3微摩尔浓度下对PIM-1激酶的活性抑制率都超过了50%,最高的达到了100%。所有优选化合物对PIM-2和PIM-3激酶的活性也有相当的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时,对PIM-2和PIM-3激酶的活性抑制率最高都达到100%。因此,本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
公开/授权文献
- CN102924445A PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用 公开/授权日:2013-02-13