Invention Publication
- Patent Title: 一种用于合成利吡韦林的中间体及其制备方法和该中间体在合成利吡韦林中的应用
- Patent Title (English): Intermediate used for synthesizing rilpivirine and preparation method and application in rilpivirine synthesis thereof
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Application No.: CN201110452756.6Application Date: 2011-12-29
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Publication No.: CN103183642APublication Date: 2013-07-03
- Inventor: 李金亮 , 蔡志刚 , 邵兰英 , 周夏君
- Applicant: 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
- Applicant Address: 上海市浦东新区张江高科技园区张衡路1479号
- Assignee: 上海迪赛诺药业有限公司,上海迪赛诺化学制药有限公司
- Current Assignee: 上海迪赛诺药业有限公司,上海迪赛诺化学制药有限公司
- Current Assignee Address: 上海市浦东新区张江高科技园区张衡路1479号
- Agency: 上海海颂知识产权代理事务所
- Agent 何葆芳
- Main IPC: C07D239/48
- IPC: C07D239/48

Abstract:
本发明公开了一种用于合成利吡韦林的中间体及其制备方法和该中间体在合成利吡韦林中的应用。所述中间体具有如下化学结构通式:式中的X为卤素。所述中间体的制备,包括如下合成路线中的步骤③或步骤②~③或步骤①~②~③:其中:X1和X2均为卤素,且X1和X2相同或不同;其中的Pg表示氨基保护基。应用本发明的中间体合成利吡韦林时,只需使用乙腈重结晶,就能得到HPLC纯度达99%以上的利吡韦林终产物,且每步摩尔收率均达到85%以上;而且,所述中间体的制备方法简单,反应条件温和,使用的原料价廉易得,且总摩尔收率能达到85%以上,HPLC纯度达到98.5%以上;能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求,具有实用价值。
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