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    一种用于合成利吡韦林的中间体及其制备方法和该中间体在合成利吡韦林中的应用
    1.
    发明公开
    一种用于合成利吡韦林的中间体及其制备方法和该中间体在合成利吡韦林中的应用 无效

    公开(公告)号：CN103183642A

    公开(公告)日：2013-07-03

    申请号：CN201110452756.6

    申请日：2011-12-29

    申请人： 上海迪赛诺药业有限公司 ,  上海迪赛诺化学制药有限公司

    发明人： 李金亮 ,  蔡志刚 ,  邵兰英 ,  周夏君

    IPC分类号： C07D239/48

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了一种用于合成利吡韦林的中间体及其制备方法和该中间体在合成利吡韦林中的应用。所述中间体具有如下化学结构通式：式中的X为卤素。所述中间体的制备，包括如下合成路线中的步骤③或步骤②～③或步骤①～②～③：其中：X1和X2均为卤素，且X1和X2相同或不同；其中的Pg表示氨基保护基。应用本发明的中间体合成利吡韦林时，只需使用乙腈重结晶，就能得到HPLC纯度达99％以上的利吡韦林终产物，且每步摩尔收率均达到85％以上；而且，所述中间体的制备方法简单，反应条件温和，使用的原料价廉易得，且总摩尔收率能达到85％以上，HPLC纯度达到98.5％以上；能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求，具有实用价值。

    一种利吡韦林中间体的制备方法
    2.
    发明公开
    一种利吡韦林中间体的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN103183641A

    公开(公告)日：2013-07-03

    申请号：CN201110452058.6

    申请日：2011-12-29

    申请人： 上海迪赛诺药业有限公司 ,  上海迪赛诺化学制药有限公司

    发明人： 李金亮 ,  蔡志刚 ,  邵兰英 ,  周夏君

    IPC分类号： C07D239/48

    摘要： 本发明公开了一种利吡韦林中间体的制备方法。所述中间体具有如下化学结构式：其制备方法包括如下合成路线中的步骤④或步骤③～④或步骤②～③～④或步骤①～②～③～④：，其中的R选自C1-4烷基、苯基或苄基，X选自卤素、羟基、巯基、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。本发明所述的制备方法简单，反应条件温和，使用的原料价廉易得，且总摩尔收率能达到80％以上，HPLC纯度达到98.0％以上；应用所制备的中间体合成利吡韦林时，只需使用乙腈重结晶，就能得到HPLC纯度达99％以上的利吡韦林终产物，且每步摩尔收率均达到85％以上，能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求，具有实用价值。

    一种利吡韦林中间体及其制备方法和应用
    3.
    发明公开
    一种利吡韦林中间体及其制备方法和应用 无效

    公开(公告)号：CN103183643A

    公开(公告)日：2013-07-03

    申请号：CN201110452758.5

    申请日：2011-12-29

    申请人： 上海迪赛诺药业有限公司 ,  上海迪赛诺化学制药有限公司

    发明人： 李金亮 ,  蔡志刚 ,  邵兰英 ,  周夏君

    IPC分类号： C07D239/48

    摘要： 本发明公开了一种利吡韦林中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有如下化学结构通式：应用本发明的中间体合成利吡韦林时，只需使用乙腈重结晶，就能得到HPLC纯度达99％以上的利吡韦林终产物，且每步摩尔收率均达到85％以上；而且，所述中间体的制备方法简单，反应条件温和，使用的原料价廉易得，且总摩尔收率能达到80％以上，HPLC纯度达到98.0％以上；能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求，具有实用价值。