Invention Grant
- Patent Title: 一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其关键中间体的制备方法
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Application No.: CN201310317699.XApplication Date: 2013-07-25
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Publication No.: CN103408500BPublication Date: 2016-03-16
- Inventor: 吴水长 , 丁莉 , 王洁琼 , 吴祥国
- Applicant: 上海博志研新药物技术有限公司
- Applicant Address: 上海市浦东新区张江蔡伦路781号1006
- Assignee: 上海博志研新药物技术有限公司
- Current Assignee: 上海云晟研新生物科技有限公司
- Current Assignee Address: 201203 上海市浦东新区张江高科技园区松涛路647弄1号楼
- Agency: 南京知识律师事务所
- Agent 张铂
- Main IPC: C07D235/26
- IPC: C07D235/26 ; C07D413/10
Abstract:
本发明提供了一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦及其关键中间体2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制备方法,将1-[(2-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羟酸甲酯与盐酸羟胺在水和有机溶剂的混合溶剂中碱性条件下反应制得2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯。将2-乙氧基-1-[[2-(N-羟基氨甲基亚氨基)联苯-4-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯和氯甲酸乙酯在卤代烷烃溶剂中,碱性条件下反应得到2-乙氧基-1-[[2-[[(乙氧羰基)氧基]脒基][1,1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯,在碱性条件水解得到阿齐沙坦。本发明所述方法极大的降低了生产成本,提高了收率和产品纯度,适合工业化生产。
Public/Granted literature
- CN103408500A 一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其关键中间体的制备方法 Public/Granted day:2013-11-27
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