本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将L-苯丙氨酸与吡嗪-2-甲酸进行缩合反应，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐与N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸进行缩合反应，得到硼替佐米。本发明以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐为反应原料，通过在低温下滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐到反应液中，避免了副反应的发生，同时省去了脱除硼酸上的保护基的步骤，缩短了反应周期，降低了生产成本，并且减少了脱保护步骤的产品损失，提高了产品的收率和纯度。