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公开(公告)号：CN103408636B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201310374794.3
申请日：2013-08-23
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏威凯尔医药科技有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将L-苯丙氨酸与吡嗪-2-甲酸进行缩合反应，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐与N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸进行缩合反应，得到硼替佐米。本发明以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐为反应原料，通过在低温下滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐到反应液中，避免了副反应的发生，同时省去了脱除硼酸上的保护基的步骤，缩短了反应周期，降低了生产成本，并且减少了脱保护步骤的产品损失，提高了产品的收率和纯度。
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公开(公告)号：CN103408636A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310374794.3
申请日：2013-08-23
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏威凯尔医药科技有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，其包括如下步骤：（1）将L-苯丙氨酸与吡嗪-2-甲酸进行缩合反应，得到N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸；（2）将(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐与N-（吡嗪-2-甲酰）-L-苯丙氨酸进行缩合反应，得到硼替佐米。本发明以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐为反应原料，通过在低温下滴加(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸盐酸盐到反应液中，避免了副反应的发生，同时省去了脱除硼酸上的保护基的步骤，缩短了反应周期，降低了生产成本，并且减少了脱保护步骤的产品损失，提高了产品的收率和纯度。
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公开(公告)号：CN103664912B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201310754403.0
申请日：2013-12-31
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/79
摘要： 本申请涉及普卡必利的合成方法，具体涉及通过市售原料乙酰胺基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯合成4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸的反应中增加溶剂重结晶的步骤，利用产物和杂质在特定溶剂中溶解性质的差异，最大限度地除去副产物4-氨基-5-溴-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸，使得后续合成过程中反应物的纯度提高，减少溴代副产物，最终提高目标物琥珀酸普卡必利的产率和纯度。
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公开(公告)号：CN103664912A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201310754403.0
申请日：2013-12-31
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/79
CPC分类号： C07D405/12 , C07D307/79
摘要： 本申请涉及普卡必利的合成方法，具体涉及通过市售原料乙酰胺基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯合成4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸的反应中增加溶剂重结晶的步骤，利用产物和杂质在特定溶剂中溶解性质的差异，最大限度地除去副产物4-氨基-5-溴-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸，使得后续合成过程中反应物的纯度提高，减少溴代副产物，最终提高目标物琥珀酸普卡必利的产率和纯度。
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公开(公告)号：CN104558079B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201510052214.8
申请日：2015-01-30
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H19/073 , C07H1/00 , G01N30/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供一种制备高纯度索氟布韦的方法，以易得的以SF‑2为原料，用MeONa进行脱保护，生成关键中间体SF‑1，后再与磷酸酯侧链相接，经处理即可得到高纯度目标产物索氟布韦，特别是杂质SF‑P含量极低。本发明创新性使用了MeONa作为脱保护反应试剂，并在后处理时使用强酸性树脂除碱，简化了生产工艺，得到了纯度及收率均较高的中间体关键中间体SF‑1；且在制备索氟布韦的工艺中，用新的后处理方法，得到到高纯度的索氟布韦API。
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公开(公告)号：CN103880748B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201410134746.1
申请日：2014-04-03
申请人： 南京正大天晴制药有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明提供了一种盐酸伊伐布雷定结构类似物(S)-3-{3-[(4,5-二甲氧基-1,2-二氢环丁二烯苯-1-基)-甲基]甲胺基}丙基-7,8-二甲氧基-4,5-二氢-1H-苯并氮杂卓-1,2(3H)-二酮盐酸盐（Ⅰ）及其制备方法，以及化合物在盐酸伊伐布雷定的质量控制研究中的应用。
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公开(公告)号：CN103922901A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410159416.8
申请日：2014-04-18
申请人： 南京正大天晴制药有限公司
摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体涉及一种聚桂醇的精制方法。将聚桂醇粗品在一定温度和压力范围下进行减压蒸馏，过滤，调节滤液pH，再进行减压蒸馏后获得高纯度的聚桂醇精制品。该精制方法操作简便，反应条件温和，适合于工业化生产使用。
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公开(公告)号：CN105348342B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201510621695.X
申请日：2015-09-26
申请人： 南京正大天晴制药有限公司 , 苏州朗科生物技术股份有限公司
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类式I的核苷的氨基磷酸酯化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体、含有该类化合物的组合物及所属化合物和组合物制备治疗病毒性肝炎药物的用途。其中Base表示碱基，优选为天然存在或修饰的嘌呤碱基或嘧啶碱基；R1选自H、羟基或卤素；R2为C1‑C6的烷基；环A为五元或六元环，环B表示苯环或六元杂环。
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公开(公告)号：CN103772281B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201310751555.5
申请日：2013-12-31
申请人： 南京正大天晴制药有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明涉及伊伐布雷定的制备方法，其特征是以(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐、1-溴-3-氯丙烷、7,8-二甲氧基-1,3,4,5-四氢苯并氮杂卓-2-酮为原料，不再需进行中间体的分离提纯，一锅煮制备伊伐布雷定。本方法可以使原本需要多次前后处理的反应一次完成，极大地缩短了反应周期，减少了反应物和溶剂的使用，在提高产品纯度和产率的同时大大降低了工业化生产的成本，提高了生产效率。
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