一种盐酸阿考替胺的合成方法
摘要:
本发明涉及一种盐酸阿考替胺的合成方法,其合成路线为:将式(1)化合物羧基邻位的羟基保护得到式(2)化合物,式(2)化合物经酰氯化得到式(3)化合物,式(3)化合物与式(4)化合物缩合得到式(5)化合物;式(5)化合物与式(6)化合物缩合得到式(7)化合物,式(7)化合物脱去苯环2位羟基的保护,成盐得到盐酸阿考替胺。本发明的有益效果为:式(2)化合物不经过提取直接用于下一步反应而形成一锅法制备式(5)化合物,选择性高、副反应少、收率高,同时对于从式(5)化合物到式(8)化合物也可使用一锅法制备,脱保护选择性高、副反应少、操作步骤少,易于实现工业化。
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