发明授权
- 专利标题: 一种盐酸阿考替胺的合成方法
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申请号: CN201310713514.7申请日: 2013-12-23
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公开(公告)号: CN103665023B公开(公告)日: 2017-05-24
- 发明人: 黄建金
- 申请人: 华润赛科药业有限责任公司
- 申请人地址: 北京市朝阳区百子湾西里402号楼金海商富中心2号楼21层
- 专利权人: 华润赛科药业有限责任公司
- 当前专利权人: 华润赛科药业有限责任公司
- 当前专利权人地址: 北京市朝阳区百子湾西里402号楼金海商富中心2号楼21层
- 代理机构: 北京纽乐康知识产权代理事务所
- 代理商 田磊
- 主分类号: C07F7/18
- IPC分类号: C07F7/18 ; C07C69/96 ; C07C68/00 ; C07H15/256 ; C07H1/00
摘要:
本发明涉及一种盐酸阿考替胺的合成方法,其合成路线为:将式(1)化合物羧基邻位的羟基保护得到式(2)化合物,式(2)化合物经酰氯化得到式(3)化合物,式(3)化合物与式(4)化合物缩合得到式(5)化合物;式(5)化合物与式(6)化合物缩合得到式(7)化合物,式(7)化合物脱去苯环2位羟基的保护,成盐得到盐酸阿考替胺。本发明的有益效果为:式(2)化合物不经过提取直接用于下一步反应而形成一锅法制备式(5)化合物,选择性高、副反应少、收率高,同时对于从式(5)化合物到式(8)化合物也可使用一锅法制备,脱保护选择性高、副反应少、操作步骤少,易于实现工业化。
公开/授权文献
- CN103665023A 一种盐酸阿考替胺的合成方法 公开/授权日:2014-03-26