本发明公开了一种头孢唑林酯及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林酯分子结构式为下述（Ⅰ），其制备方法步骤包括头孢唑林酸碱盐的制备和将头孢唑林酸碱盐与碳酸?1?碘乙酯环己酯进行酯化反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述（Ⅰ）的头孢唑林酯。本发明的头孢唑林酯具有头孢唑林药物活性的同时，具有合适的脂水分配系数，适合肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控，工艺简单，产物得率高。口服抗生素制剂药效好，使用方便安全，且能有效降低抗生素滥用的发生率，同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。