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公开(公告)号：CN103755728B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201310724742.4
申请日：2013-12-24
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07D519/06 , C07D501/36 , C07D501/06 , A61K9/20 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种头孢唑林衍生物及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林衍生物分子结构式为下述（Ⅰ），其制备方法包括制备头孢唑林母核与头孢唑林酸的低温反应物混合溶液和对所述低温反应物溶液加热进行缩合反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述（Ⅰ）的头孢唑林衍生物。本发明的头孢唑林衍生物具有头孢唑林药物活性的同时，具有合适的脂水分配系数，适合于肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控，工艺简单，产物得率高。口服抗生素制剂药效好，使用方便安全，且能有效降低抗生素滥用的发生率，同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。
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公开(公告)号：CN103755728A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310724742.4
申请日：2013-12-24
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07D519/06 , C07D501/36 , C07D501/06 , A61K9/20 , A61P31/04
CPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明公开了一种头孢唑林衍生物及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林衍生物分子结构式为下述（Ⅰ），其制备方法包括制备头孢唑林母核与头孢唑林酸的低温反应物混合溶液和对所述低温反应物溶液加热进行缩合反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述（Ⅰ）的头孢唑林衍生物。本发明的头孢唑林衍生物具有头孢唑林药物活性的同时，具有合适的脂水分配系数，适合于肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控，工艺简单，产物得率高。口服抗生素制剂药效好，使用方便安全，且能有效降低抗生素滥用的发生率，同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。
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公开(公告)号：CN104974182B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510385988.2
申请日：2015-06-30
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07F7/02 , A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及酞菁硅配合物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的酞菁硅配合物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物，以及其作为光敏剂的用途，特别是在治疗癌症中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN108341840A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201710044144.0
申请日：2017-01-21
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种头孢洛林酯的制备方法。包括如下步骤：将原料(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸与卤代三苯甲烷在碱性环境中发生氨基保护反应得式I所示化合物；将式I所示化合物与2,4,6-三硝基氟苯在碱性条件下发生取代反应得式II所示化合物；将式II所示化合物与式III所示化合物在碱性条件下发生酰化反应得式IV所示化合物；将式IV所示化合物在酸性或催化氢化条件下脱去三苯甲基得到式V所示化合物；将式V所示化合物与磷酰化试剂进行磷酰化反应后得头孢洛林酯。本方法可得到杂质少、产率高的头孢洛林酯，其效果显著优于现有技术。
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公开(公告)号：CN103864611B
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201310722787.8
申请日：2013-12-24
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种辛伐他汀羟基酸化物的制备方法，该制备方法简单、原料易得，有利于工业化生产；本发明还公开了一种辛伐他汀羟基酸化物的组合物，该组合物中的各辅料组分易得，有利于产业化；本发明还公开了一种辛伐他汀羟基酸化物的组合物的制备方法，该制备方法要求工艺条件不高，易操作；本发明还公开了一种辛伐他汀羟基酸化物在制备用于治疗高血脂的药物中的应用，该辛伐他汀羟基酸化物毒性显著降低，不需要在体内代谢即可用于治疗高血脂。
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公开(公告)号：CN104974182A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201510385988.2
申请日：2015-06-30
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07F7/02 , A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07F7/025 , A61K41/0057 , C07D487/22
摘要： 本发明涉及酞菁硅配合物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的酞菁硅配合物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物，以及其作为光敏剂的用途，特别是在治疗癌症中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN103044458A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210570577.7
申请日：2012-12-25
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/57 , C07D501/12
摘要： 本发明适用于化学制药领域，提供了一种头孢替坦二钠纯化方法，包括提供原料、沉淀除杂及过滤干燥等步骤。本发明头孢替坦二钠纯化方法，通过将头孢替坦二钠粗品与钙盐反应，使头孢替坦二钠异构体（Ⅱ）与钙离子反应生成沉淀，实现头孢替坦二钠中的异构体（Ⅱ）大大降低；同时配合溶媒结晶法得到头孢替坦二钠纯品，简化了生产工序，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN114569545B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202011380155.4
申请日：2020-11-30
申请人： 深圳华润九创医药有限公司 , 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/136 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种稳定的米托蒽醌制剂，所述米托蒽醌制剂组分及含量如下：米托蒽醌和/或其可药用盐0.1‑20mg/ml；氯化钠3‑18mg/ml；醋酸0.015‑1mg/ml；醋酸钠0‑0.15mg/ml；焦亚硫酸钠0‑0.3mg/ml；硫酸钠0‑0.6mg/ml；溶剂。使用本发明的配方能够解决米托蒽醌制剂制备过程中杂质大幅增长的技术难题，其性质稳定，符合临床治疗的要求。
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公开(公告)号：CN113730603B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010464323.1
申请日：2020-05-27
申请人： 深圳华润九创医药有限公司 , 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： A61K49/00
摘要： 本公开涉及米托蒽醌制剂在制备诊治与甲状腺切除相关的疾病的药物中的应用。本公开提供了米托蒽醌和/或其可药用盐在制备减少甲状旁腺误染、减少甲状旁腺误切或降低甲状旁腺误切率的淋巴示踪剂的用途。局部注射盐酸米托蒽醌注射液不会对甲状旁腺造成误染，能够降低甲状旁腺误切率，良好保护甲状旁腺，且局部注射后未见产生局部或全身毒副作用，具有良好的耐受性、有效性和安全性，为与甲状腺切除相关的疾病的患者在彻底根治甲状腺疾病方面提供了新的治疗思路。
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