一种制备他达拉非的方法
摘要:
本发明公开了一种制备他达拉非的方法。具体的制备方法为以L-色氨酸甲酯盐酸盐为初始原料,利用酯基邻位在碱性下手性翻转的性质,和Pictet-Spengler反应为可逆反应并且易于转化成溶解度较小的顺式产物的特点,成功实现了他达拉非的合成,是一种全新的技术;由于L-色氨酸甲酯盐酸盐的价格只有D-色氨酸甲酯盐酸盐的五分之一不到,所以整体路线的成本大大低于现有技术,适于工业化生产。
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