发明公开
- 专利标题: 一种西他列汀及其盐的合成方法
- 专利标题(英): Synthetic method of sitagliptin and salt thereof
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申请号: CN201410047793.2申请日: 2014-02-11
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公开(公告)号: CN103819475A公开(公告)日: 2014-05-28
- 发明人: 张玉红 , 姚金忠 , 钱洪胜 , 林聪 , 鲁国斌 , 唐家兴 , 沈创
- 申请人: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
- 申请人地址: 浙江省绍兴市新昌县七星街道大道西路418号
- 专利权人: 浙江新和成股份有限公司,浙江大学
- 当前专利权人: 浙江新和成股份有限公司,浙江大学
- 当前专利权人地址: 浙江省绍兴市新昌县七星街道大道西路418号
- 代理机构: 杭州天勤知识产权代理有限公司
- 代理商 胡红娟
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04
摘要:
本发明公开了一种西他列汀及其盐的合成方法,以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,经过酯化、还原、氧化和Witting反应后,得到4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯乙酯,或经过还原、氧化和Witting反应后,得到4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯乙酯。然后在丁基锂或六甲基二硅氮烷钠作用下,与手性胺进行氢胺化反应,构筑手性氢胺化产物,再经过酯水解、缩合、氢化三步反应得到西他列汀。该西他列汀的合成方法的原料价廉易得,步骤较少,操作容易,可以有效地降低成本。该方法可以得到高纯度的西他列汀,经成盐后得到的磷酸西他列汀HPLC纯度和ee值都在99%以上,可以应用于医药领域。
公开/授权文献
- CN103819475B 一种西他列汀及其盐的合成方法 公开/授权日:2017-04-19