一种西他列汀及其盐的合成方法
摘要:
本发明公开了一种西他列汀及其盐的合成方法,以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,经过酯化、还原、氧化和Witting反应后,得到4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯乙酯,或经过还原、氧化和Witting反应后,得到4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯乙酯。然后在丁基锂或六甲基二硅氮烷钠作用下,与手性胺进行氢胺化反应,构筑手性氢胺化产物,再经过酯水解、缩合、氢化三步反应得到西他列汀。该西他列汀的合成方法的原料价廉易得,步骤较少,操作容易,可以有效地降低成本。该方法可以得到高纯度的西他列汀,经成盐后得到的磷酸西他列汀HPLC纯度和ee值都在99%以上,可以应用于医药领域。
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