发明授权
CN103896940B 一种阿哌沙班的合成方法
失效 - 权利终止
- 专利标题: 一种阿哌沙班的合成方法
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申请号: CN201410114171.7申请日: 2014-03-25
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公开(公告)号: CN103896940B公开(公告)日: 2016-02-03
- 发明人: 顾喜丰 , 徐骏 , 陆明
- 申请人: 江苏弘和药物研发有限公司
- 申请人地址: 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件外包园处子座A
- 专利权人: 江苏弘和药物研发有限公司
- 当前专利权人: 江苏弘和药物研发有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件外包园处子座A
- 代理机构: 北京中恒高博知识产权代理有限公司
- 代理商 陆菊华
- 主分类号: C07D471/04
- IPC分类号: C07D471/04 ; C07D211/86 ; C07D401/10
摘要:
本发明公开一种新型阿哌沙班的合成方法,该方法包括:(i)阿哌沙班前体化合物(II):经水解得到羧酸产物:(ii)将步骤(i)得到的羧酸产物与氯甲酸乙酯混合,在二异丙基乙胺的作用下,于0~5℃反应3~5小时,然后通入氨气,反应得到氨解产物:即阿哌沙班。采用本发明由阿哌沙班前体化合物(II)制阿哌沙班的方法,阿哌沙班的收率可达93%。而在全合成路线中,各步骤中最低的收率也均达76%以上,总收率也达33%左右,总过程中避免了使用贵重的催化剂或辅助试剂。
公开/授权文献
- CN103896940A 一种阿哌沙班的合成方法 公开/授权日:2014-07-02