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一种阿哌沙班的合成方法
摘要:
本发明公开一种新型阿哌沙班的合成方法,该方法包括:(i)阿哌沙班前体化合物(II):经水解得到羧酸产物:(ii)将步骤(i)得到的羧酸产物与氯甲酸乙酯混合,在二异丙基乙胺的作用下,于0~5℃反应3~5小时,然后通入氨气,反应得到氨解产物:即阿哌沙班。采用本发明由阿哌沙班前体化合物(II)制阿哌沙班的方法,阿哌沙班的收率可达93%。而在全合成路线中,各步骤中最低的收率也均达76%以上,总收率也达33%左右,总过程中避免了使用贵重的催化剂或辅助试剂。
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