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公开(公告)号：CN103896940B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410114171.7
申请日：2014-03-25
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/86 , C07D401/10
摘要： 本发明公开一种新型阿哌沙班的合成方法，该方法包括：(i)阿哌沙班前体化合物(II)：经水解得到羧酸产物：(ii)将步骤(i)得到的羧酸产物与氯甲酸乙酯混合，在二异丙基乙胺的作用下，于0～5℃反应3～5小时，然后通入氨气，反应得到氨解产物：即阿哌沙班。采用本发明由阿哌沙班前体化合物(II)制阿哌沙班的方法，阿哌沙班的收率可达93%。而在全合成路线中，各步骤中最低的收率也均达76%以上，总收率也达33%左右，总过程中避免了使用贵重的催化剂或辅助试剂。
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公开(公告)号：CN105061295A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510482180.6
申请日：2015-08-10
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： C07D209/76
CPC分类号： C07D209/76
摘要： 本发明涉及化学领域，公开了一种鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法。本发明采用本发明由化合物 在170-180℃温度下构型翻转合成鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的方法，鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的收率可达90%；而在制备化合物的反应中，操作简单，反应时间短，收率达98%；在以双环戊二烯为起始物的全合成路线中避免了，使用贵重的催化剂以及环境污染大的试剂，使得整个合成过程不仅污染小，易处理，且各步骤中最低的收率也达90%，总收率可达83.8%左右。
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公开(公告)号：CN102977012B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201210558713.0
申请日：2012-12-20
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： C07D213/803
摘要： 本发明公开一种4-溴吡啶-2-甲酸甲酯的合成方法，该方法包括如下步骤：（1）2-甲基-4-溴吡啶与氧化剂KMnO4在水介质中加热反应，过滤，滤液酸析得到中间体I；（2）中间体I与N-甲基-N-亚硝基脲在碱催化下反应，反应液过滤得到粗产品，再经纯化得到4-溴吡啶-2-甲酸甲酯。本发明的方法操作简单，无需特殊设备（如电化学设备），设备投资少，合成中不需要使用大量的强酸，废液处理成本低，对环境危害小，产物纯度高、收率可达60%以上，适合于工业放大生产。
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公开(公告)号：CN102532303A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110435506.1
申请日：2011-12-22
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
摘要： 本发明涉及一种聚乙二醇缀合的艾塞那肽，其结构通式为（Ⅰ），其中，mPEG表示甲氧基聚乙二醇的残基；n取值为0-3；R表示去除一个氨基的艾塞那肽分子，所述氨基为艾塞那肽分子中赖氨酸残基的氨基或N末端组氨酸残基的氨基；所述聚乙二醇缀合的艾塞那肽的分子量为9800-110000。本发明还涉及该化合物的制备方法以及该化合物在制备治疗2型糖尿病的药物中的应用。本发明所提出的聚乙二醇缀合的艾塞那肽具有半衰期长、稳定性好、降糖效果好的优点。（Ⅰ）
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公开(公告)号：CN105130862A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510482191.4
申请日：2015-08-10
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： C07C335/16
摘要： 本发明涉及化学领域，公开了1,3-双(4-氰基-3-三氟甲基苯基)硫脲的制备方法。第一步，向反应瓶中加入1摩尔的4-氨基-2-三氟甲基苯腈，1-2.2摩尔的二异丙基乙胺和50ml二氯甲烷；第二步，将反应体系温度调整到20℃后，滴加至0.5摩尔的硫光气；第三步，控制反应体系在20℃下反应2-3小时；第四步，干燥、过滤反应溶液得到1,3-双(4-氰基-3-三氟甲基苯基)硫脲。本发明1,3-双(4-氰基-3-三氟甲基苯基)硫脲的制备方法的合成路线合理，原料便宜易得，操作简单易行，收率较高，纯度符合要求。
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公开(公告)号：CN103896940A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410114171.7
申请日：2014-03-25
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/86 , C07D401/10
CPC分类号： C07D471/04 , C07D211/86 , C07D401/10
摘要： 本发明公开一种新型阿哌沙班的合成方法，该方法包括：(i)阿哌沙班前体化合物(II)：经水解得到羧酸产物：(ii)将步骤(i)得到的羧酸产物与氯甲酸乙酯混合，在二异丙基乙胺的作用下，于0～5℃反应3～5小时，然后通入氨气，反应得到氨解产物：即阿哌沙班。采用本发明由阿哌沙班前体化合物(II)制阿哌沙班的方法，阿哌沙班的收率可达93%。而在全合成路线中，各步骤中最低的收率也均达76%以上，总收率也达33%左右，总过程中避免了使用贵重的催化剂或辅助试剂。
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公开(公告)号：CN102977012A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210558713.0
申请日：2012-12-20
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： C07D213/803
摘要： 本发明公开一种4-溴吡啶-2-甲酸甲酯的合成方法，该方法包括如下步骤：（1）2-甲基-4-溴吡啶与氧化剂KMnO4在水介质中加热反应，过滤，滤液酸析得到中间体I；（2）中间体I与N-甲基-N-亚硝基脲在碱催化下反应，反应液过滤得到粗产品，再经纯化得到4-溴吡啶-2-甲酸甲酯。本发明的方法操作简单，无需特殊设备（如电化学设备），设备投资少，合成中不需要使用大量的强酸，废液处理成本低，对环境危害小，产物纯度高、收率可达60%以上，适合于工业放大生产。
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公开(公告)号：CN204374113U
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201420670772.1
申请日：2014-11-12
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
IPC分类号： G01N24/08
摘要： 本实用新型属于化工仪器技术领域，具体涉及一种核磁共振仪自动监测补加液氮系统。本实用新型采用当液氮的液位低于液位开关常开触点LW1时，液位开关常开触点LW1自动闭合，此时控制电路形成一个闭合的回路，中间继电器KA和时间继电器KT同时工作，中间继电器常开触点Ka和交流接触器常开触点闭合，交流接触器Km1通电开始工作，电机通电工作，将液氮抽至液氮槽中，当液氮槽中的液氮到达液位开关常闭触点LW2位置时，液位开关常闭触点LW2将打开，此时控制电路形成开路，电机停止工作。解决了因定期需人工加入液氮，且其含量无法直接观测，导致由于液氮含量偏少而无法有效减少液氦挥发的问题，从而达到自行补加液氮的效果。
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公开(公告)号：CN204025014U
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201420486394.1
申请日：2014-08-27
申请人： 江苏弘和药物研发有限公司
摘要： 本实用新型属于为生产和保持机器或设备的有效运行的一般措施领域，特别涉及一种气质联用仪MS维护保持设备真空状态系统。该系统由交流220V电源、断路器、交流接触器、热过载保护器、真空泵电机、交流接触器线圈、中间继电器常开触点、开关电源、门开关、电磁阀、压力开关、中间继电器线圈等部分组成。本实用新型在进行MS维护过程中，避免了放空和抽真空过程，节约了大量的时间，减轻设备维护人员的工作强度，并提高了设备使用人员工作效率。
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