一种泰诺福韦的制备方法
摘要:
本发明公开了一种泰诺福韦的制备方法,包括以下步骤:(1)式(III)所示的(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤,经酰氯/羧酸体系进行酰化反应,合成式(IV)所示的(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤:其中,R为甲基或乙基;(1)在有机溶剂中,(R)-9-[2-(烷酰氧基)丙基)腺嘌呤经与甲醇镁交换成式(X)所示的镁盐后,加入对式(VIa)所示的甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(简称:DESMP)缩合生成式(Va)所示的泰诺福韦二乙基酯;(3)泰诺福韦二乙基酯经三甲溴硅烷脱乙基得式(I)所示的泰诺福韦。本发明具有收率高、原料便宜、操作方便且适合工业化生产的优点。
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