本发明公开了吡啶-哌嗪类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用，该化合物的通式为 式中：基位于1或2号位；R、R独立为C1～C5的链烃基或C4～C6的环烃基。发明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用，证实上述通式的化合物，特别是1-环戊基-4-[（吡啶-2-基）羰基]哌嗪能够抑制Vif蛋白降解A3G的活性，导致筛选系统中绿色荧光蛋白的表达量将回升。通过在人的原代CD4+ T淋巴细胞以及H9、SupT 1等CD4+ T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验进一步证实其具有较好的抗病毒作用。为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。