一种制备对氨基苯甲脒盐酸盐的方法
摘要:
本发明涉及药物化学技术领域,提供了一种制备对氨基苯甲脒盐酸盐的方法,包括(1)对硝基苯甲腈Ⅱ在脒化试剂Ⅰ中通过脒化反应得到中间体对硝基苯甲亚胺酸酯Ⅲ;(2)中间体对硝基苯甲亚胺酸酯Ⅲ在脒化试剂Ⅱ中通过脒化反应得到对硝基苯甲脒Ⅳ;(3)对硝基苯甲脒Ⅳ在酸性条件下,在反应溶剂Ⅱ中通过还原剂还原得到对氨基苯甲脒盐酸盐Ⅰ;步骤(1)中,所述脒化试剂Ⅰ为氯化亚砜、三氯化磷或五氯化磷;步骤(2)中,所述脒化试剂Ⅱ为碳酸铵、碳酸氢铵或氯化铵;步骤(3)中,所述反应溶剂Ⅱ为水和醇类的混合溶剂。本发明合成方法安全简便,收率高,产品质量好。此对氨基苯甲脒盐酸盐的制备方法适合工业化生产。
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