公开(公告)号：CN112441983B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN201910807646.3

申请日：2019-08-29

申请人： 山东福长药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 孙长亮 ,  朱富强 ,  张骏驰 ,  李锐 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D235/18 ,  C07C233/80 ,  C07C257/18

摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。

公开(公告)号：CN114933550B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202210645624.3

申请日：2021-08-02

申请人： 湖南大学

发明人： 冯欣欣 ,  白玉罡 ,  王建雪 ,  陈先会 ,  陈亚杰

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07D209/18 ,  C07D295/13 ,  C07C323/25 ,  C07C319/20 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法、用途、抗菌机理以及在胞内感染模型和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型中杀菌的应用，脒类低聚物的抗菌种类包括大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、耻垢分枝杆菌、偶发分枝杆菌等。本发明公开的结构具有破坏细菌细胞膜和结合其染色体DNA的双重抗菌机制、具有快速杀菌和抗耐药性的特征，并且呈现出抗菌广谱性。此外，该结构对血细胞有较低的毒性，在血液中有较高的安全性。同时该结构能够应用于耻垢分枝杆菌和偶发分枝杆菌感染的Raw264.7细胞模型中，该结构对MRSA和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型也有较好的治疗效果。

公开(公告)号：CN116283911A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310048173.X

申请日：2023-01-31

申请人： 宿迁盛基医药科技有限公司

发明人： 何义 ,  尹强 ,  李大伟 ,  张维冰 ,  王付全

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C257/18 ,  C07C327/58

摘要： 本发明涉及一种达比加群酯的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种达比加群酯的制备方法，该方法包括在有机溶剂中，将式9化合物在催化剂的作用下，反应生成式8化合物，将式8化合物在铵盐的催化下经过氨解反应转化生成式7化合物，在有机溶剂中，将式7化合物与式6化合物在酸的催化下发生反应，生成式5化合物，在有机溶剂中，将式5化合物与式4化合物在氮气保护下发生反应，生成式3化合物，在有机溶剂中，将式3化合物与式2化合物在碱性环境中反应，生成最终产物达比加群酯；本发明具有产物收率高、副产物生成较少、生产成本较低与产物纯度较高等优点。

公开(公告)号：CN110312703B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201780086935.8

申请日：2017-12-21

申请人： 威利克斯制药股份有限公司

发明人： F·拉夫那利 ,  M·特里恩 ,  H·扎格戴恩

IPC分类号： C07C257/18 ,  A61K31/155 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

摘要： 本申请涉及如式I所示的脒取代的类似物及其作为抗炎剂和/或用于治疗免疫病症或炎性肠病的用途，所述炎性肠病包括溃疡性结肠炎、克罗恩病、胶原性结肠炎和淋巴细胞性结肠炎。

公开(公告)号：CN114716343A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202011525254.7

申请日：2020-12-22

申请人： 清华大学

发明人： 王戈林 ,  唐叶峰 ,  姚红 ,  刘明辉 ,  王雷博 ,  李晨雨 ,  张若曦 ,  俎玉萌 ,  吴愁 ,  李菲菲 ,  陈双全

IPC分类号： C07C235/24 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C51/09 ,  C07C51/60 ,  C07C59/70 ,  C07C231/02 ,  C07C303/40 ,  C07C311/46 ,  C07F5/02 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C257/18 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60 ,  C07C319/12 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75 ,  C07C253/14 ,  C07C255/50 ,  C07C209/48 ,  C07C211/27 ,  C07C273/18 ,  C07C275/34 ,  A61K31/167 ,  A61K31/245 ,  A61K31/17 ,  A61K31/63 ,  A61K31/69 ,  A61K31/435 ,  A61P39/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明提供一种新型NAMPT酶激动剂及其制备与用途。其结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明从化学小分子库中筛选出NAMPT激动剂NAT，NAT展现出良好的细胞保护作用，并在神经退行动物模型中表现出良好抗神经退行的疗效。我们研究了NAT与酶的结合，然后根据NAT的化学结构特点和酶活特性进行了多轮的结构优化，得到了比较明确的构效关系。本专利不仅为提供抗衰老和神经退行性疾病的创新药物奠定基础，并在理论上提供增强NAMPT酶活性在神经保护中发挥重要作用的概念验证。

公开(公告)号：CN113979892A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111369284.8

申请日：2021-11-15

申请人： 东南大学成贤学院

发明人： 黄诚

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C257/18 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  B01J27/053

摘要： 本发明公开了一种己脒定及己脒定二羟乙基磺酸盐的催化合成方法，己脒定的催化合成方法，包括以下步骤：步骤101)将4‑羟基苯甲腈、1,6‑二溴己烷、碱和第一溶剂，经回流反应得到1,6‑(对氰基苯基)己二醚；步骤102)将催化剂添加到第二溶剂中，并加入铵盐，搅拌均匀后，再加入1,6‑(对氰基苯基)己二醚，反应后得到反应混合液；将反应混合液冷却至室温后过滤，得到沉淀物和滤液；将滤液浓缩和重结晶后得到己脒定。本发明的己脒定及己脒定二羟乙基磺酸盐的催化合成方法，反应条件温和、操作简单、步骤少、试剂绿色和产物纯度高。

公开(公告)号：CN113880780A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111111946.1

申请日：2021-09-18

申请人： 西北农林科技大学

发明人： 陈光友 ,  王勇 ,  吴华 ,  马志卿 ,  冯俊涛

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D403/10 ,  C07D233/20 ,  C07D245/02 ,  C07D239/06 ,  C07C257/18 ,  A01N43/653 ,  A01N43/50 ,  A01N43/62 ,  A01N43/54 ,  A01N37/52 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了苯甲脒类衍生物、制备方法及应用。涉及的苯甲脒衍生物包括含1,2,4‑三唑甲基的苯甲脒衍生物和非杂环取代的苯甲脒衍生物。本发明公开了这些化合物的合成方法以及用于防治农业真菌和细菌病害的用途。

公开(公告)号：CN113754564A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202110882256.X

申请日：2021-08-02

申请人： 湖南大学

发明人： 冯欣欣 ,  白玉罡 ,  王建雪 ,  陈先会 ,  陈亚杰

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07D209/18 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法、用途、抗菌机理以及在胞内感染模型和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型中杀菌的应用，脒类低聚物的抗菌种类包括大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、耻垢分枝杆菌、偶发分枝杆菌等。本发明公开的结构具有破坏细菌细胞膜和结合其染色体DNA的双重抗菌机制、具有快速杀菌和抗耐药性的特征，并且呈现出抗菌广谱性。此外，该结构对血细胞有较低的毒性，在血液中有较高的安全性。同时该结构能够应用于耻垢分枝杆菌和偶发分枝杆菌感染的Raw264.7细胞模型中，该结构对MRSA和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型也有较好的治疗效果。

公开(公告)号：CN112707846A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201911025220.9

申请日：2019-10-25

申请人： 成都伊诺达博医药科技有限公司

发明人： 付清泉 ,  万华 ,  廖健宇 ,  王建 ,  刘双勇 ,  赵茂先 ,  肖萍 ,  张菊华

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07D239/94 ,  C07C233/54

摘要： 本发明提供了一种达克替尼关键中间体的制备方法，它包括如下步骤。该中间体的合成路线短，反应条件温和、反应时间短，分离纯化方法简单，原料试剂均为常规试剂，成本低，而制备得到的产物收率高，十分利于产业化生产和推广，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108821998B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201810642393.4

申请日：2018-06-21

申请人： 中国工程物理研究院材料研究所

发明人： 林娜 ,  胡家宁 ,  任文省 ,  王晓龙 ,  袁登鹏 ,  高博 ,  付军

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07C251/24 ,  C07D277/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了一种检测限、检测范围和选择性方面兼优兼顾的有机荧光分子，该有机荧光分子是利用四苯基乙烯(TPE)基团和识别基团，通过化学修饰合成本发明的新型聚集诱导发光(AIE)型有机荧光分子，其中，所述发光基团是具有聚集诱导发光性能的基团，而识别基团对铀酰离子具有强的选择性识别能力。本发明的有机荧光分子相比于传统有机荧光探针而言，对铀酰离子的检测不存在浓度淬灭的问题，可以显著改善探针的检测范围，并且可以同时提高灵敏度和抗干扰能力，实现检测限、检测范围和选择性兼优兼顾。