发明公开
- 专利标题: 达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物
- 专利标题(英): Complex of dasatinib and nonlinearly-structured polyethylene glycol
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申请号: CN201310241908.7申请日: 2013-06-18
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公开(公告)号: CN104225611A公开(公告)日: 2014-12-24
- 发明人: 汪进良 , 赵宣 , 王振国
- 申请人: 天津键凯科技有限公司
- 申请人地址: 天津市塘沽区天津开发区第四大街5号B座502-503室
- 专利权人: 天津键凯科技有限公司
- 当前专利权人: 天津键凯科技有限公司
- 当前专利权人地址: 天津市塘沽区天津开发区第四大街5号B座502-503室
- 代理机构: 北京嘉和天工知识产权代理事务所
- 代理商 甘玲
- 主分类号: A61K47/48
- IPC分类号: A61K47/48 ; A61K31/506 ; A61P35/00 ; A61P35/02
摘要:
本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物,其中,其中,Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构,选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基;P为数均分子量为300-60000道尔顿的聚乙二醇类残基;X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—;并且i为3,4,6或8。在所述结合物中,药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明,改性后的达沙替尼溶解性提高,药物吸收增强,对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼,且无明显毒性。
公开/授权文献
- CN104225611B 达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物 公开/授权日:2017-06-30