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公开(公告)号：CN110448533B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN201910722215.7
申请日：2014-12-05
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/65 , A61K9/19 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物及其制备方法，主要由以下组分制成：聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物、pH调节剂和注射用水，所述药物组合物中含有100‑500mg的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物。本发明所述的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物，稳定性高，符合制剂的成型要求和质量要求，其制备方法中通过调节含药溶液的pH有效提高了制剂的稳定性，而且经工业化放大生产，该药物组合物通过影响因素试验、配伍稳定性试验、加速试验、长期试验的考察，证明具有非常良好的工艺稳定性。
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公开(公告)号：CN110448533A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201910722215.7
申请日：2014-12-05
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K9/19 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物及其制备方法，主要由以下组分制成：聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物、pH调节剂和注射用水，所述药物组合物中含有100-500mg的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物。本发明所述的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物，稳定性高，符合制剂的成型要求和质量要求，其制备方法中通过调节含药溶液的pH有效提高了制剂的稳定性，而且经工业化放大生产，该药物组合物通过影响因素试验、配伍稳定性试验、加速试验、长期试验的考察，证明具有非常良好的工艺稳定性。
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公开(公告)号：CN103965458B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201310241907.2
申请日：2013-06-18
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/00 , A61K47/48 , A61K31/506 , A61P35/02 , A61P35/00
摘要： 一种由通式I表示的聚乙二醇－氨基酸寡肽－达沙替尼结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中，PEG代表聚乙二醇类残基；A1和A2代表相同或不同的氨基酸残基；m是2-12的整数；D是与A2相连的达沙替尼残基。在所述结合物中，每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个达沙替尼相连，大大提高药物的负载率，增加药物亲水性，改善药物吸收，延长作用时间，从而增加疗效或降低毒副作用。
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公开(公告)号：CN105693520B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610134167.6
申请日：2013-11-04
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07C69/94 , C07C65/40 , C07D207/14
CPC分类号： A61K31/416 , C07D403/12
摘要： 本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐，包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R1、R2相同或不同，选自由卤素(如，F或Cl)、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的烷基、C2‑C6的烯基和C2‑C6的炔基组成的组；R3为端基，选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组；n为重复单元数目，是0‑15的整数。
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公开(公告)号：CN104208715B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310215297.9
申请日：2013-05-31
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K31/382 , A61K31/4045 , A61K31/506 , A61K47/60
摘要： 本申请提供一种如通式（I）的药物-聚乙二醇-药物结合物及其药物组合物以及应用，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与两个药物分子连接形成。本发明还提供一种如通式（II）的聚乙二醇-(药物)3结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与三个药物分子连接形成，以及一种如通式（Ⅲ）的聚乙二醇-(药物)4结合物，所述结合物通过将低分子量聚乙二醇与四个药物分子连接形成。所述结合物可以与受体二聚体或多聚体相互作用而产生效应，可以改善药物体内分布，改变油水分配系数，增强药物活性，减少药物的血脑屏障透过率，改善药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN105693520A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610134167.6
申请日：2013-11-04
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07C69/94 , C07C65/40 , C07D207/14
CPC分类号： A61K31/416 , C07D403/12 , C07C69/94 , C07C65/40 , C07D207/14
摘要： 本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐，包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R1、R2相同或不同，选自由卤素(如，F或Cl)、C1-C6的烷氧基、C1-C6的烷基、C2-C6的烯基和C2-C6的炔基组成的组；R3为端基，选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组；n为重复单元数目，是0-15的整数。
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公开(公告)号：CN104524588A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410739978.X
申请日：2014-12-05
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物及其制备方法，主要由以下组分制成：聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物、pH调节剂和注射用水，所述药物组合物中含有100-500mg的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物。本发明所述的聚乙二醇修饰的喜树碱类衍生物的药物组合物，稳定性高，符合制剂的成型要求和质量要求，其制备方法中通过调节含药溶液的pH有效提高了制剂的稳定性，而且经工业化放大生产，该药物组合物通过影响因素试验、配伍稳定性试验、加速试验、长期试验的考察，证明具有非常良好的工艺稳定性。
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公开(公告)号：CN104225611B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201310241908.7
申请日：2013-06-18
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K31/506 , A61K47/60 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。
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公开(公告)号：CN104610233A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310540726.X
申请日：2013-11-04
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/416 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/416 , C07D403/12 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D207/14
摘要： 本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐，包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R1、R2相同或不同，选自由卤素(如，F或Cl)、C1-C6的烷氧基、C1-C6的烷基、C2-C6的烯基和C2-C6的炔基组成的组；R3为端基，选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组；n为重复单元数目，是0-15的整数。
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公开(公告)号：CN104225611A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310241908.7
申请日：2013-06-18
申请人： 天津键凯科技有限公司
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K31/506 , A61K47/60 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。
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