本发明公开了一种二酞菁锌配合物及其制备方法与应用。该二酞菁锌配合物的分子结构式如说明书中(Ⅰ)式所述。其制备方法包括配制反应溶液的步骤和使得反应溶液发生反应的步骤。上述二酞菁锌配合物被红光激发时无光敏活性。但是其双硫化学键能被一定浓度的GSH还原，得到酞菁锌配合物单体，从而恢复了酞菁锌配合的光敏能力，肿瘤组织有较高的GSH水平，因此，二酞菁锌配合物光活性对肿瘤的靶向性高。本发明二酞菁锌配合物制备方法只需将反应物β-单羧基取代酞菁锌与2,2'-二硫二乙醇进行反应工艺简单，而且目标的产物得率和纯度高。本发明二酞菁锌配合物可广泛在光动力药物或光敏药物中应用。