本发明公开了一种GPR120激动剂的快速筛选方法，运用计算机辅助药物设计，对已经进行构象搜索的化合物，使用Discovery Studio 2.5的hypogen进行3D-QSAR的药效团模型构型，同时使用Fischer 90％验证，得到实际活性与计算活性的线性回归。根据GPR120激动剂的构效关系和内源性配体脂肪酸的结构关系得出：羧基为GPR120激动剂必须基团，手动筛选出含有羧基的候选化合物。再以细胞平台的高通量筛选验证，从而获得GPR120激动剂的候选分子。通过药物的虚拟筛选，在短时间内获得活性化合物的线索，将研究目标从几百万个化合物集中到几十个化合物。然后再从筛选后的化合物中，利用细胞平台筛选出先导化合物，提高了筛选化合物的速度和效率，缩短新药研究的周期。