本发明涉及左旋吡喹酮的制备方法，其包括以(R,S)?四氢异喹啉?1?甲酸或其盐，或1?(S)?四氢异喹啉?1?甲酸或其盐为原料来制备1?(R)?四氢异喹啉?1?甲酸盐的步骤以及由该盐来制备左旋吡喹酮的步骤，制备1?(R)?四氢异喹啉?1?甲酸或其盐的方法如下：首先使所述原料与氧气在重组D?氨基酸氧化酶和过氧化氢酶的存在下发生氧化反应，然后使氧化反应所得产物在硼烷?胺基络合物的作用下发生还原反应，实现1?(S)?四氢异喹啉?1?甲酸或其盐连续转化为1?(R)?四氢异喹啉?1?甲酸或其盐异构体。本发明不仅可以获得更高光学纯度的左旋吡喹酮产品，而且成本更低，生产更绿色环保。