发明公开
- 专利标题: 一种他达那非中间体的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method of tadalafil intermediate
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申请号: CN201410777769.4申请日: 2014-12-15
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公开(公告)号: CN104557920A公开(公告)日: 2015-04-29
- 发明人: 黄凯 , 赵吉业 , 李宇熙 , 刘浏
- 申请人: 广东东阳光药业有限公司
- 申请人地址: 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号
- 专利权人: 广东东阳光药业有限公司
- 当前专利权人: 广东东阳光药业有限公司
- 当前专利权人地址: 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号
- 代理机构: 北京品源专利代理有限公司
- 代理商 巩克栋; 杨晞
- 主分类号: C07D471/04
- IPC分类号: C07D471/04 ; C07D209/20
摘要:
本发明涉及一种改进的制备化合物(II)的方法,其包括:步骤1)D-色氨酸、甲醇与甲苯混合,滴加氯化亚砜,然后在70-85℃反应,得到D-色氨酸甲酯盐酸盐,其结构如式(III)所示:步骤2)D-色氨酸甲酯盐酸盐、化合物(IV)与腈类溶剂混合,搅拌均匀后升温至75~85℃进行反应,本发明所提供的改进的D-色氨酸甲酯盐酸盐(II)所示化合物的制备方法,获得以下有益效果:1.步骤1)氯化亚砜的用量大大减少,降低了反应的危险性和腐蚀性,后处理简单,收率在90%以上。2.步骤2)采用腈类溶剂提高立体选择性,对映体过剩量(ee%)在99%以上。
公开/授权文献
- CN104557920B 一种他达那非中间体的制备方法 公开/授权日:2016-10-26