一种他达那非中间体的制备方法
摘要:
本发明涉及一种改进的制备化合物(II)的方法,其包括:步骤1)D-色氨酸、甲醇与甲苯混合,滴加氯化亚砜,然后在70-85℃反应,得到D-色氨酸甲酯盐酸盐,其结构如式(III)所示:步骤2)D-色氨酸甲酯盐酸盐、化合物(IV)与腈类溶剂混合,搅拌均匀后升温至75~85℃进行反应,本发明所提供的改进的D-色氨酸甲酯盐酸盐(II)所示化合物的制备方法,获得以下有益效果:1.步骤1)氯化亚砜的用量大大减少,降低了反应的危险性和腐蚀性,后处理简单,收率在90%以上。2.步骤2)采用腈类溶剂提高立体选择性,对映体过剩量(ee%)在99%以上。
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